卡博替尼(XL184,Cabozantinib,Cometriq,Cabozanix)是新型多靶点抗癌药物,现用于转移性甲状腺髓样癌和晚期肾癌的治疗,并对其他的肿瘤具有一定的临床疗效。
新型分子靶向抗癌药卡博替尼(Cabozantinib)是酪氨酸激酶抑制剂,是由美国 Exelixis 生物制药公司研发的一种喹啉类化合物。卡博替尼具有 MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT共九个靶点,通过抑制上述靶点参与的信号通路的异常表达发挥抗肿瘤作用,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
2012 年 11 月 29 日卡博替尼被 FDA 批准用于晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。2016 年 4月 25 日 FDA 批准卡博替尼作为晚期肾癌(RCC)患者的一线治疗药物。
甲状腺髓样癌(MTC)来源于分泌降钙素的甲状腺滤泡旁细胞(又称 C 细胞),是一种罕见的神经内分泌恶性肿瘤。早期临床治疗以外科手术切除为主,对于转移性 MTC,利用放、化疗作为姑息治疗方法,疗效较差;可通过新型分子靶向药物治疗提高治疗效果,来延长患者生存期。
多靶点分子靶向药物相对于单一靶向药物显示出更好的疗效,卡博替尼通过三种相关通路靶点(MET、VEGFR2 及 RET)发挥作用,是治疗 MTC 的明星药物。实验表明,卡博替尼组与安慰剂组相比无进展生存期延长了 75% ,且用药所出现的腹泻、口腔炎、食欲不振、恶心、疲乏、味觉障碍等不良反应可通过调整用药剂量等方法控制。