鲁索替尼Jakavi是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂,于2011年和2014年获FDA批准用于骨纤维化和真性红细胞增多症(PV)的治疗,该药也是FDA批准的首个骨纤维化和真红血细胞治疗药物。在欧洲,鲁索替尼Jakavi于2012年和2015年分别获批骨纤维化和PV适应症。
真性红细胞增多症(polycythemia vera,PV)是一种慢性、无法治愈的血液癌症,该病与血细胞生产过剩相关,导致血液增稠,血液凝块风险增加。这些血凝块可导致严重心血管并发症,如中风和心脏病发作,从而增加病发率和死亡率。目前全球每年约有10万名患者。
那鲁索替尼的使用方法是什么呢?
鲁索替尼的起始剂量是20mg日两次。
对于血小板处于100~200者,起始剂量时15mg日两次。
而对于血小板数值位于50~100的病人,鲁索替尼的起始的最大剂量是5mg日两次。
同时要注意,鲁索替尼有可能加重骨髓抑制情况,故需谨慎制定病人的口服初始剂量。
对血小板计数小于50×10^9/L中断治疗。
血小板计数恢复在这个水平上后,可能再开始给药或血小板计数恢复至可接受水平后增加。
应根据反应调整使用剂量:
在前几次治疗中不增加使用剂量,且之后增加使用剂量的频率应>2周/次。
如果无响应可将剂量增加至5mg/次、每天2次,最大剂量为10mg/次、每天2次。
出血症状的剂量调整:
一旦出现出血症状时终止鲁索替尼的治疗。如果出血症状症状缓解,可在恢复先前的使用剂量。如果出血症状缓解,但潜在的出血原因仍存在,可考虑低剂量恢复治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192