盐酸阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
盐酸阿那格雷于1999年在美国和加拿大被批准和上市,用于治疗特发性血小板增多症。1998年12月,FDA批准了盐酸阿那格雷扩展标签,用于治疗患有骨髓增生性疾病。1999年6月,英国第三大制药商Shire公司自百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)得到了盐酸阿那格雷的全球授权。2000年12月29日,盐酸阿那格雷被指定为治疗ET的罕见药,该药在欧洲具有10年的独占经销权。盐酸阿那格雷在日本市场的开发和销售权已经于2003年授予了麒麟啤酒株式会社(Kirin Brewery)的制药分公司。2004年11月18日,Shire医药集团宣布,盐酸阿那格雷作为原发性血小板增多症(ET)二线治疗单一用药在欧盟、冰岛及挪威获得上市批准。
那盐酸阿那格雷怎么购买呢?
目前盐酸阿那格雷已经以AGRYLIN或XAGRID为商品名在美国及其他11个国家上市,其中不包括中国。对于国内患者来说,可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取全球范围内性价比最高的以色列版盐酸阿那格雷。以色列版盐酸阿那格雷价格比较便宜,约售2000$。成人常规剂量:口服给药起始剂量为一次0.5毫克,每日4次或一次1毫克,每日2次。1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5毫克。最大剂量不超过每日10毫克,单剂量不超过一次2.5毫克。肾功能不全时应减量给药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333