托法替布片主要被用在因为甲氨蝶呤疗效不好或者是无法耐受所导致的中度或者是重度活动性的类风湿关节炎问题,它针对的是成年人群,可以跟甲氨蝶呤或者是其他的一些对抗风湿的药物一起来适宜,但是不建议将其跟生物dmard类药物或者是强效免疫抑制剂一起来使用,之疗效好较好的托法替布,价格是多少呢?
据医伴旅了解,托法替布在国内的售价是2000$一盒,一个月需要两盒,对于普通家庭来说,长期服药并不现实!
而值得庆幸的是,托法替布已经有仿制药了,是孟加拉仿制的,有两种规格:5mg*30片,售价550左右;规格11mg*30片,售价1000左右,(由于汇率浮动,价格有所不同)仿制药的价格便宜很多患者可以接受,想要了解更详细的信息可以联系医伴旅咨询!
了解靶向JAK的口服小分子抑制剂——托法替布
JAK家族共包括四个非受体酪氨酸激酶成员,即JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。研究表明大多数激酶均含有一个蛋白序列和结构高度保守的ATP结合结构域,其可催化ATP中的磷酸基团转移至特定靶蛋白,使蛋白发生磷酸化并活化。托法替布则被设计为一种与ATP高度相似、但无磷酸基团的小分子化合物,这种结构相似性使其能与ATP竞争性结合并抑制JAK激酶活性。
但是我们如何才能找到一种对JAK激酶具有高度选择性,而对其他激酶无有效抑制的小分子化合物呢?
通过对化合物进行侧链修饰等药物化学手段,筛选后得到了托法替布,阻断炎症的级联放大反应,使RA患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降,从而达到治疗RA的目的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082