Jakavi是一种治疗骨髓纤维化的靶向药,但鲁索替尼并不是只能结合JAK2V617F位点的空间构象抑制剂,而是通过综合JAK1位点,发挥完整的抑制JAK-STAT通路的靶向药物。
在2011年11月,Jakavi取得FDA的同意,主要针对用于骨髓纤维化的医治,2014年12月,FDA进一步批准Jakafi用于对羟基脲(hydroxyurea)反应不足或不耐受的真性红细胞增多症(PV,简称“真红”)的治疗,芦可替尼(Jakafi)是FDA批准的首个治疗“真红”的药物。 2012年8月29日,欧盟同意了第一个用于骨髓纤维化医治的药物-鲁索替尼(Jakavi)。 2017年3月10日获得中国CFDA批准芦可替尼(Jakafi)用于中危或高危的原发性骨髓纤维化(PMF)、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化(PPV-MF)或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化(PET-MF),治疗疾病相关脾肿大或疾病相关症状。
Jakavi用法用量:对血小板计数大于200/μL患者,Jakavi的开始剂量是20mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15mg每天2次。开始用芦可替尼医治前进行彻底血细胞计数。监督彻底血细胞计数s 每2至4周直至剂量稳定化,和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。根据反应增加剂量和因引荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改进6个月后终止。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192