
trametinib不仅仅适用于黑色素瘤患者,还适用于部分非小细胞肺癌患者。trametinib是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此trametinib针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。
在肺癌中,KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差,但针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。trametinib与多西他赛联合治疗KRAS突变的非小细胞肺癌患者,客观有效率 (ORR)28%; trametinib单药治疗KRAS突变的非小细胞肺癌患者, 客观有效率 (ORR)12%。
那trametinib应该如何购买呢?trametinib暂时没有在我国上市,但是在2018年7月11日,国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)承办了诺华达拉非尼(dabrafenib)联合trametinib(trametinib)第2个适应症的上市申请,受理号为JXHS1900090/JXHS1900091和JXHS1900092/JXHS1900093。达拉非尼、trametinib单药在中国递交的上市申请于2019年1月7日获受理,受理号为JXHS1800081/JXHS1800082和JXHS1800083/JXHS1800084,并于2月份被CDE纳入优先审评名单。相信trametinib很快就能登陆我国市场。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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