larotrectinib(拉罗替尼)因为是泛癌种(或者说泛实体瘤)靶向药物,Larotrectinib适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。
药物长时间服用都会出现耐药性,拉罗替尼耐药时间是多久,拉罗替尼耐药后怎么处理?
官方报道拉罗替尼larotrectinib获得性耐药位点是 TRKA 出现 G595R突变,TRKC出现 G623R、G696A 和 F617L 突变。(有研究显示 TRKB 的 G639R 突变也是拉罗替尼的耐药突变)耐药位点这么多,基本上服药半年到一年就会出现耐药,神药也有神药的苦衷啊!所以基因检测的公司,必须要能检测这些耐药位点,而且要特别注意这些点的信息!
拉罗替尼耐药后的处理:已经有一些参与拉罗替尼larotrectinib临床试验的患者出现了耐药,研究发现拉罗替尼耐药机理和EGFR情况很像,主要是靶点本身(TRK基因)产生了新的突变,比如TRKA出现G595R突变,或者TRKC出现G623R突变。根据这个发现,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经出炉,专门来对抗耐药新突变,让肿瘤再次快速退缩。LOXO-195 已经被FDA批准正式开展临床试验,耐药患者有了新希望。