恩杂鲁胺(enzalutamide)是继阿比特龙之后第二个获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物,目前阿比特龙早已在我国上市并且已经纳入了医保,减轻了患者的一部分经济压力。阿比特龙耐药后也可以用恩杂鲁胺(enzalutamide)作为后续治疗。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示,恩杂鲁胺(enzalutamide)的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率。
相对于传统的抗雄激素药物,恩杂鲁胺(enzalutamide)与雄激素受体的亲和力高5至8倍,且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中,对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用;另外,恩杂鲁胺(enzalutamide)还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。
恩杂鲁胺(enzalutamide)的治疗效果十分显著,但是恩杂鲁胺(enzalutamide)在长期服用后也会产生耐药性,当药物出现无效或者出现耐药性就必须得更换新的治疗方案。在名为PLATO(柏拉图)的临床实验所得数据显示,恩杂鲁胺(enzalutamide)的无进展生存期时间为19.5个月,也就是说患者基本上服用恩杂鲁胺后19.5个月会产生耐药性,具体耐药时间也要看患者自身情况。在服用恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗期间最好每个月复查PSA以观察效果。
耐药是药物出现的正常现象,患者们在产生恩杂鲁胺(enzalutamide)耐药后也不用太过担心,及时与自己的医生讨论更换治疗方案即可。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614