Gilotrif会耐药吗?阿法替尼(GILOTRIF)是一款主要用于治疗非小细胞肺癌的抗癌靶向药物,Gilotrif长期服用是会耐药的。
阿法替尼(GILOTRIF)可以与EGFR不可逆结合,所以阿法替尼(GILOTRIF)是的抗耐药性也比较强大,正常人服用阿法替尼出现耐药,可会在6个月到18个月左右出现耐药。但是不同的患者,治疗方案不同,服用阿法替尼的反应不同,出现耐药的时间也不相同。
阿法替尼(GILOTRIF)的耐药机制,三种耐药细胞系PC-9AFR1,PC-9AFR2和PC-9AFR3分别为AFR1,AFR2和AFR3采用不同的机制来避免EGFR抑制,在所有耐药细胞系中检测到增加的EGFR表达。此外,在AFR1和AFR2细胞中激活的EGFR突变部分丢失。由于野生型KRAS扩增和过表达,AFR1细胞表现出阿法替尼Gilotrif抗性;然而,这些细胞在药物假期后表现出逐步下降并最终丧失了获得性KRAS依赖性,以及对阿法替尼Gilotrif的敏化。
阿法替尼(Gilotrif)耐药后,建议患者去做二次基因检测。如果是有T790M突变可以服用奥希替尼,肺鳞癌患者在阿法替尼耐药后可以尝试免疫治疗。出现MET基因扩增,可尝试使用克唑替尼进行下一步治疗。如非小细胞肺癌向小细胞肺癌转化,小细胞肺癌对放疗、化疗等治疗方式相对更加敏感,患者可将治疗方向转变至小细胞肺癌肺癌,尝试使用放、化疗控制。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292