环丝氨酸 说明书

环丝氨酸 说明书

适应症：

用于治疗对该药敏感的活动性结核病，但需与其他有效抗结核药物连用。由于可能引起严重精神错乱，故临床应用受到一定限制。

用法用量：

环丝氨酸只能口服。常规剂量为每日500mg—1g，监控血药水平分次服用。成人首剂量常用250mg，每日两次，间隔12小时，服用2周。每日剂量不能超过1g。儿童每天5～20mg/kg，分2～4次服用，首剂用半量。

药代动力学：

环丝氨酸口服吸收迅速，口服3～4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L，重复用药，可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液，可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄，肾功能不全者易蓄积中毒，小量从粪便中排出。

不良反应：

主要为中枢神经系统的毒性反应，可引起精神错乱、抑郁、行为改变，有时突然自杀，故若出现个性改变和过分抑郁，即应停药，并予严密防范。

注意事项：

毒副作用大，主要为神经系统毒性反应，亦可有胃肠道反热等。

作用机制：

环丝氨酸是二线抗结核药物，能抑制结核杆菌生长，但作用相对一线药较弱，对结核病的疗效也较低，单用可产生耐药性，但耐药性比其他抗结核药发生缓慢，与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成，从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺（GNAc）和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸（MNAc）重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍，环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快，3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中，脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出，约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。

贮藏：

环丝氨酸密封，放置阴凉处。