Coxerin上市没?环丝氨酸(Coxerin)已经上市,1982年FDA批准美国礼来公司环丝氨酸胶囊剂上市,可用于成人耐多药肺结核治疗。环丝氨酸(Coxerin)是全球45年来首个新型抗结核药物。商品名为:Seromycin。
环丝氨酸(Coxerin)胶囊适用于对该药敏感的结核菌引起的且经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗效果不佳的活动性肺结核和肺外结核(包括肾结核)的治疗。
环丝氨酸(Coxerin)的推荐剂量:成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。 重症病人可在短期内,增加剂量到每日环丝氨酸(Coxerin)1g。
环丝氨酸(Coxerin)具有广谱抗菌作用,对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,但抑菌作用较弱,而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用,其作用机制为抑制和干扰细菌细胞壁的合成。环丝氨酸(Coxerin)对结核杆菌具有很好的抑制作用。因细菌对之不易产生耐药性,在临床上主要用于治疗耐药结核杆菌的感染。 另外研究发现,环丝氨酸(Coxerin、cycloserine)是中枢神经系统内兴奋性氨基NMDA受体的一种特别的调控因子,对治疗心理恐惧症、抑郁症、精神分裂症等心理疾病也有很好的辅助疗效,同时它也是合成非典型β-内酰胺抗生素Lactivicin的重要中间体。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593