克唑替尼(赛可瑞、Xalkori、Crizotinib)是抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼的显著疗效。
克唑替尼能够靶向癌细胞内的特定蛋白质(酪氨酸激酶),抑制癌细胞并阻止癌细胞生长。尽管克唑替尼治疗肺癌有显著的疗效,但不可避免的问题是患者服用一段时间后会产生耐药,患者服用克唑替尼耐药后怎么办?
克唑替尼耐药的治疗方案:
(1)继续服用克唑替尼:发生耐药后,体内还有一部分肿瘤细胞仍可被克唑替尼所抑制,故继续服药可持续获益。
(2)换用第2代 ALK 抑制药:其不仅对ALK阳性的NSCLC患者在未服用克唑替尼时有效,同时也对克唑替尼耐药后的患者有良好的疗效。
(3)联合化疗:联合其他化疗药物可抑制肿瘤的发生发展。