恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。阿比特龙耐药后的患者也可以使用恩杂鲁胺。
恩杂鲁胺是白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。恩杂鲁胺是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液,非活性成分包括:辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯,明胶,山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂,甘油,纯净水,二氧化钛,黑氧化铁。由于治疗效果显著,更受欧洲国家医生的推荐。
临床数据对比显示,恩杂鲁胺延长患者PFS明显优于阿比特龙,恩杂鲁胺的PFS为20个月,阿比特龙的PFS为16.5个月。实验显示,恩杂鲁胺可使未经化疗的男性转移性去势抵抗性前列腺癌的生存率改善 29%,放疗后疾病进展风险减少 81%。
恩杂鲁胺目前国内还没有上市,日本、美国等买到的原研药价格十分高昂,而印度生产的恩杂鲁胺仿制药不失为一个更好的选择。恩杂鲁胺仿制药是由印度普拉卡什生物制药生产,普拉卡什生物制药成立于2003年,在印度口碑良好,生产的仿制药广受好评,所有的仿制药都是经由政府检验合格后才予以在印度境内上市,治疗效果与原研药一样,前列腺癌患者可以通过海外医疗机构购买。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614
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