安立生坦功效与作用

安立生坦功效与作用: 安立生坦（Ambrisentan）适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

安立生坦是国外研究者根据实际情况研发出来的治疗肺动脉高压的药物，安立生坦片是一种与ETA高度结合的受体拮抗剂，获我国SFDA批准用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1)。同时命名为“凡瑞克”。

一项在健康受试者中进行的临床试验显示，10mg安立生坦（Ambrisentan）稳态剂量不会对复合口服避孕药（Ortho-Novum1/35）中乙炔雌二醇或炔诺酮成分的单剂药代动力学产生显著影响。根据此项药代动力学研究，安立生坦预计不会对雌激素或黄体酮类避孕药的暴露产生影响。

与环孢素A（P-gp和OATP的抑制剂）合用后，安立生坦（Ambrisentan）在健康志愿者中的稳态血药浓度提高2倍。因此，如果与环孢素A合用，安立生坦的给药剂量应控制在5mg每天一次以内。未观察到安立生坦对环孢素A的暴露产生有临床意义的影响。

健康志愿者合并使用安立生坦和利福平（OATP的抑制剂，CYP3A和2C19的强诱导剂，P-gp和UGTs的诱导剂）后，安立生坦的暴露量一过性升高（约2倍）。然而，在用药后第7天，利福平的稳定给药对安立生坦的暴露量无临床相关影响。因此，与利福平合用时，无须调整安立生坦（Ambrisentan）的给药剂量。