阿法替尼(Gilotrif)是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。
目前在临床上被批准的适应症有以下三种:
1.用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性非小细胞肺癌患者。
2,治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。
3.一线治疗具有非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
阿法替尼于2013年7月在美国上市,之后陆续在全球70多个国家获批用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。在中国的非小细胞肺癌患者中EGFR突变患者高达50%。针对EGFR的靶向药物阿法替尼可说是为中国肺癌患者量身定做。