肺动脉高压是一种非常危险的疾病,死亡率非常之高,常常会以并发症的形式出现。Endobloc(安立生坦)是一款专门针对肺动脉高压的治疗药物,尽管有效率非常之高,但是依然也会产生许多不良反应以及并发症。初次服用的患者尤为小心,下面我们就来一起了解一下。
1、外周性水肿,少见。
外周性水肿(peripheral edema)属于组织的肿胀(Swelling (medical)),由于流体的积聚及引力的作用、水肿通常发生在下肢。一般不需要处理,可以通过抬腿、弹力袜、限盐等加以控制,严重的可以暂时停服药,或使用利尿治疗。
2、患者治疗期间如果出现突然的呼吸困难,并伴有发烧、咳嗽等症状明显加重的情况,必须马上停用本品,并就医确诊。查明原因,排除间质性肺病后才可继续服药。
排除间质性肺病后,可通过一些辅助疗法(如:肺活量锻炼、气功、呼吸操、吸氧)等方式改善呼吸困难症状。
3、潜在的肝脏损害。应用内皮素受体拮抗剂(ERAs)可见肝酶升高。因此在开始安立生坦片治疗前应监测肝功能。如果转氨酶(谷丙转氨酶,ALT 或谷草转氨酶,AST)大于正常值上限的3 倍,则不推荐使用Endobloc(安立生坦)。
4、血液学改变。在应用内皮素受体拮抗剂后曾观察到血红蛋白浓度及红细胞压积下降,也有一些导致贫血,有时需要输血的情况出现。这些指标的下降出现在开始Endobloc(安立生坦)治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期 12 周的安慰剂对照研究中,接受安立生坦片治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降 0.8g/dL。在 3 期关键临床研究的长期开放延长研究,为期4 年安立生坦片治疗期间,血红蛋白浓度与基线时相比平均下降 0.9 ~ 1.2 g/dL。
5、精子计数下降。为期6个月的另一种内皮素受体拮抗剂(波生坦)研究评估了药物对睾丸功能的影响,受试者为 25 名患有 WHO 功能Ⅲ级和Ⅳ级肺动脉高压并且基线精子计数正常的男性患者。使用波生坦治疗3 或6 个月后,有25%的患者精子计数下降了至少50%。其中一名患者在3个月时发生了明显的精子减少,并且在随后6 周的2 次随访中所检测的精子计数仍然很低。根据这些关于内皮素受体拮抗剂的发现和临床前数据,不能排除如Endobloc(安立生坦)类的内皮素受体拮抗剂会对精子发生产生不良效应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252