绥美凯(多替阿巴拉米片)为复方制剂,每片含多替拉韦钠(以多替拉韦计)50mg、硫酸阿巴卡韦(以阿巴卡韦计)600mg和拉米夫定300mg,临床上,适用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年(体重少为40kg)。在感染HIV患者中,无论患者人种如何,开始使用含阿巴卡韦的产品治疗前,应当筛查是否携带HLA-B5701等位基因。如果已知患者携带RLA-B5701等位基因,不应当服用含有阿巴卡韦成份的产品。
多替拉韦能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
绥美凯治疗艾滋病疗效怎么样?
在一项I/II期48周多中心、开放研究(P1093/ING112578)中,HIV-I感染的婴儿、儿童和青少年接受联合给药方案,评价了多替拉韦的药代动力学参数、有效性、耐受性和安全性。在第24周,23例接受多替拉韦每天一次(35mgn=4;50mgn=19)加OBR治疗的青少年(年龄为12至17岁)中,16例的病毒载量达到了<50拷贝/mL。23例儿童和青少年中有20例(87%),在第24周时HIV-1RNA相对于基线的降低大于1log10拷贝/mL或HIV-1RNA<400拷贝/mL。4例受试者出现病毒学失败,但在病毒学失败时都没有INI耐药。综合来看,绥美凯(多替阿巴拉米片)安全性和有效性良好,值得艾滋病患者信赖。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205551