瑞博西林治什么？

瑞博西林又名瑞博西尼、瑞布西利、瑞布昔利布等，代号 LEE-011。瑞博西林的活性组分是游离碱，稳定成分是琥珀酸盐，英文化学名为 Butanedioic acid，7-cyclopentyl-N，N- dimethyl-2-{［5-(piperazin-1-yl) pyridin-2-yl］amino}-7H-pyrrolo［2，3-d］pyrimidine-6-carboxamide，中文化学名为琥珀酸 7-环戊基-N，N-二甲基-2-{［5-(哌嗪-1-基) -吡啶-2-基］氨基}-7H-吡咯并［2，3-d］嘧啶-6-羧酰胺。

瑞博西林 (ribociclib succinate;)由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd)研制，瑞博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases 4/6，CDK4/6)抑制药，这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合，形成活性复合物后，对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，pＲb) 磷酸化，调节细胞周期由 G1 期向 S1 期转变，调控细胞转录，启动 DNA 合成。

而瑞博西尼将细胞周期阻滞于G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。在体外，瑞博西尼在乳癌细胞系中，能降低 pＲb 磷酸化使细胞周期停滞在 G1 期，并减缓乳癌细胞系的细胞增殖，在体内，大鼠人肿瘤细胞异种移植模型，单次给予瑞博西尼，能使肿瘤体积减少，此效应与抑制 pＲb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中，瑞博西尼与抗雌激素药来曲唑联用，与各药单用比较，对肿瘤生长的抑制作用增加。

该药适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性(hormone receptor，HＲ + ) 和人表皮细胞生长因子受体-2 阴性(human epidermal growth factor receptor-2 － ，HEＲ2 － )的晚期或转移性乳腺癌。2016 年 8 月 9 日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格，FDA 于 2016 年11 月 9 日接受诺华制药有限公司瑞博西林的新药上市申请，作为一线治疗药物，与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较，可减少疾病进展或死亡风险 (hazard ratio，HＲ) 达 44%［95% CI: (0429，0720);P＜0．01］，并显著延长所有患者群体 9．3 个月无进展生存期(progress free survival，PFS)。FDA 给予优先审查，于 2017 年 3 月 17 日正式批准上市，商品名为Kisqali。