尼洛替尼效果如何？

尼洛替尼（达希纳）是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。尼洛替尼效果如何？

达希纳主要成份为尼洛替尼，是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，达希纳对那些产生格列卫耐药或者不能耐受的白血病患者具有一定的治疗效果。研究表明尼洛替尼（达希纳）与Abl结构域结合更容易、更紧密，可通过亲脂性相互作用，改善与辅助结合口袋的匹配性，使癌细胞对点突变的敏感性下降。尼洛替尼于2009年7月由诺华公司在我国进口上市，商品名达希纳，批准的适应症为二线治疗，即对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者。

在临床试验中，使用尼洛替尼治疗后，42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患者 中，也有31%的患者能够获得同样的效果。尼洛替尼（达希纳）具有靶向作用，它主要是通过靶向性的针对那些含有异常染色体的癌细胞，来抑制癌细胞的产生。而且服用尼洛替尼（达希纳）而出现耐药性或者是耐受性的这种情况较少，与患者之间有更好的亲和能力，治疗效果更好。尼洛替尼给医生和患者提供了更方便、高效的选择方案，且它不良反应小，具有良好的有效性及安全性。