索拉非尼的详细说明书

索拉非尼的详细说明书

通用名称甲苯磺酸索拉非尼片

商品名称：多吉美

英文名称：Sorafenib tosylate Tablets

药理作用：

索拉非尼是多种激酶抑制剂

体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。 体内试验显示，在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中，如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中，可抑制肿瘤生长和血管生成。

1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞；

2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞；

3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者。

用法用量：

推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。服用方法：口服，以一杯温开水吞服。

禁忌：对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

特殊人群的服用：

老年人（65岁以上）、性别：人口数据资料显示不需根据患者的年龄或性别调整剂量。

儿童患者：尚无儿童患者的药代动力学数据。

肝损害患者：索拉非尼主要由肝脏清除。轻度（Child-PughA，N=14）或中度（Child-PughB，N=8）肝损害患者的药物暴露与无肝功能损害患者的暴露范围一致。暴露量位于无肝损害患者的变化范围内。重度肝功能损害患者（Child-PughC）应用索拉非尼的药代动力学研究尚未进行。

肾损害患者：在一项临床药理学研究中，在正常肾功能患者、轻度肾功能损害（CrCL50-80ml/min）患者、中度肾功能损害（CrCL30-50ml/min）患者和不需要透析的重度肾功能损害（CrCL<30ml/min）患者（n=8/组）中，对索拉非尼（单剂量400mg）的药代动力学进行了评价。索拉非尼的药代动力学未受到肾功能低减的影响。对于轻度、中度或者不需要透析的重度肾功能损害患者不需要调整剂量。