
左乙拉西坦片(Levetiracetam)片一盒的的市场价格大约是几百美元,具体以实际购买价格为准。
左乙拉西坦片(Levetiracetam)每盒的价格在160美元左右,其规格为500mg×30片/盒。左乙拉西坦片(Levetiracetam)已在国内上市,并纳入医保,可享受医保报销,各地医保报销后自付更低。
实际价格可因购药渠道、报销比例等因素影响有所变化。
左乙拉西坦是一种高溶解性和高渗透性化合物。药代动力学特征呈线性且与时间无关,变异性低。重复给药后清除率无改变。没有证据表明存在相关的性别、种族或昼夜节律变异性。
左乙拉西坦口服后迅速吸收。口服绝对生物利用度接近100%。给药后1.3小时达到血浆峰浓度(Cmax)。每日两次给药方案两天后达到稳态。单次1000mg剂量和重复1000mg每日两次剂量后,峰浓度(Cmax)通常分别为31微克/mL和43微克/mL。吸收程度与剂量无关,且不受食物改变,但吸收速率略降低。
无人体组织分布数据。左乙拉西坦及其主要代谢物(ucbL057)均未显著与血浆蛋白结合(<10%)。左乙拉西坦分布容积约为0.5至0.7L/kg,接近细胞内和细胞外水的分布容积。
主要代谢途径是乙酰胺基团的酶水解。该代谢物ucbL057的产生不由肝细胞色素P450同工酶支持。乙酰胺基团水解在包括全血但不包括血浆的多种组织中可测量。代谢物ucbL057药理学无活性。
还鉴定出两种次要代谢物。一种通过吡咯烷酮环羟基化获得(剂量的1.6%),另一种通过吡咯烷酮环开环获得(剂量的0.9%)。其他未鉴定成分仅占剂量的0.6%。
成人血浆半衰期为7±1小时,不随剂量、给药途径或重复给药变化。平均总体清除率为0.96mL/min/kg。
主要排泄途径为尿。左乙拉西坦及其主要代谢物(ucbL057)在最初48小时内的累积尿排泄分别占剂量的66%和24%。
左乙拉西坦的肾脏清除率为0.6mL/min/kg,表明其通过肾小球滤过并随后肾小管重吸收排泄。主要代谢物ucbL057的肾脏清除率为4.2mL/min/kg,表明除肾小球滤过外还有主动肾小管分泌。
在老年患者中,半衰期增加约40%(10至11小时),归因于该人群肾功能下降。
左乙拉西坦及其主要代谢物(ucbL057)的表观身体清除率均与肌酐清除率相关。因此,对于中度和重度肾功能受损患者,根据肌酐清除率调整左乙拉西坦-WGR每日维持剂量。
在无尿终末期肾病成人受试者中,透析间期和透析期半衰期分别约为25小时和3.1小时。在典型4小时透析期间,左乙拉西坦的分数去除率为51%。
在轻度和中度肝功能受损受试者中,左乙拉西坦清除率无相关改变。在大多数严重肝功能受损受试者中,由于合并肾功能受损,左乙拉西坦清除率降低超过50%。
如果需要停用左乙拉西坦,逐渐撤药并咨询医生,突然停药可能导致癫痫发作频率增加甚至癫痫持续状态。
由于药物的吸收完全且呈线性,血浆水平可根据左乙拉西坦口服剂量预测。无需监测左乙拉西坦血浆水平。
尚无左乙拉西坦与酒精相互作用的数据。
参考资料: FDA说明书获批于2024年3月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021035
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