拉帕替尼(lapatinib)的功效与作用

拉帕替尼(lapatinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2007年获得美国FDA批准，主要用于治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌。

拉帕替尼(lapatinib)的功效与作用

拉帕替尼主要用于以下两种情况：

联合卡培他滨：用于治疗肿瘤过度表达HER2的晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者既往已接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗在内的治疗。使用限制：患者在启动拉帕替尼联合卡培他滨治疗前，必须已在曲妥珠单抗治疗中出现疾病进展。

联合来曲唑：用于治疗激素受体阳性、HER2阳性的绝经后女性转移性乳腺癌患者，且激素治疗为其适用选项。

拉帕替尼(lapatinib)的不良反应

1、心脏毒性

拉帕替尼可导致左心室射血分数下降，治疗前及治疗期间应定期监测心功能，出现症状性心功能不全时应暂停或永久停药。

2、肝毒性

肝毒性是拉帕替尼的黑框警告之一，肝毒性可能在治疗开始后数天至数月内发生，严重时可导致死亡。治疗前及治疗期间每4-6周应监测肝功能，出现严重肝损伤时应永久停药。

3、腹泻

腹泻是最常见的不良反应之一，建议在首次出现未成形粪便时即使用止泻药（如洛哌丁胺），严重病例需补液、使用抗生素并考虑中断治疗。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、间质性肺病/肺炎

拉帕替尼单药或联合化疗可导致间质性肺病和肺炎，出现3级或以上肺部症状时应永久停药。

5、QT间期延长

拉帕替尼可引起浓度依赖性的QT间期延长。治疗前应纠正低钾血症或低镁血症，避免与已知可延长QT间期的药物合用。有先天性长QT综合征或正在服用抗心律失常药物的患者需密切监测。

6、严重皮肤反应

包括多形性红斑、Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症。出现危及生命的皮肤反应时应停药。

7、其他常见不良反应

联合卡培他滨时，常见（≥20%）不良反应包括：腹泻、恶心、呕吐、手足综合征、皮疹和乏力。联合来曲唑时，常见不良反应还包括：头痛、关节痛、鼻出血和食欲减退。

8、胚胎-胎儿毒性

动物研究显示拉帕替尼可导致胎儿畸形和死亡。有生育能力的女性在治疗期间及末次剂量后1周内需使用有效避孕措施；男性与有生育能力女性伴侣在治疗期间及末次剂量后1周内也需使用避孕措施。

拉帕替尼(lapatinib)的储存方式

1、温度要求

拉帕替尼应在室温条件下储存，具体为20℃至25℃（68℉至77℉），允许短期在15℃至30℃（59℉至86℉）之间波动，符合USP控制室温标准。

2、防潮与有效期

应将药品保存在原装瓶中，瓶盖拧紧，避免受潮。过期药品不可使用，药品应存放在儿童接触不到的地方。