Vascepa(Icosapent ethyl)的注意事项和药物相互作用

Vascepa(Icosapentethyl)用药期间需注意心房颤动/心房扑动、过敏反应、出血等事项，并及时告知医生。

Vascepa(Icosapentethyl)的注意事项

1、心房颤动/心房扑动

Vascepa与心房颤动或心房扑动(需住院治疗)的风险增加相关，既往有心房颤动或心房扑动病史的患者发生率更高。

2、鱼过敏患者的潜在过敏反应

Vascepa含有从鱼油中提取的omega-3脂肪酸二十碳五烯酸(EPA)的乙酯，尚不清楚对鱼和/或贝类过敏的患者对Vascepa发生过敏反应的风险是否增加。

应告知已知对鱼和/或贝类过敏的患者存在潜在过敏反应的风险，并建议他们在发生任何反应时停用Vascepa并就医。

3、出血

Vascepa与出血风险增加相关，同时使用抗血栓药物(如阿司匹林、氯吡格雷或华法林)的患者出血发生率更高。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

Vascepa(Icosapentethyl)的药物相互作用

与抗凝剂和抗血小板药物合用时出血风险增加

一些已发表的关于omega-3脂肪酸的研究表明其可延长出血时间。应监测同时接受Vascepa与抗凝剂和/或抗血小板药物治疗的患者的出血情况。

药物相互作用研究显示，稳态下Vascepa(4克/天)与奥美拉唑、罗格列酮、华法林或阿托伐他汀合用时，未显著改变这些药物的药代动力学参数或华法林的抗凝血药效学。

Vascepa(Icosapentethyl)的药代动力学

1、吸收

口服后，Vascepa在吸收过程中被去酯化，活性代谢物EPA在小肠被吸收，主要通过胸导管淋巴系统进入体循环。口服后约5小时达到血药峰浓度。建议随餐或餐后服用。

2、分布

EPA的稳态平均分布容积约为88升。血浆中大多数EPA被纳入磷脂、甘油三酯和胆固醇酯中，<1%以非酯化脂肪酸形式存在。超过99%的非酯化EPA与血浆蛋白结合。

3、代谢

EPA主要通过肝脏β-氧化代谢，类似于膳食脂肪酸。细胞色素P450介导的代谢是次要消除途径。

4、排泄

EPA的总血浆清除率为684mL/小时。血浆消除半衰期约为89小时。Vascepa不经肾脏排泄。

5、特殊人群

在临床试验中，男性和女性的血浆总EPA浓度无显著差异。未在儿科、肾功能或肝功能损害患者中进行药代动力学研究。