Vascepa是一种来源于鱼油的ω-3脂肪酸处方药物，主要活性成分为高纯度二十碳五烯酸(EPA)的乙酯。它并非传统的降脂药，而是一种在优化血脂管理基础上，被证实具有独立心血管获益的鱼油衍生制剂。其核心作用机制可能与降低甘油三酯、抑制炎症、改善内皮功能及稳定斑块等多因素相关。临床主要用于两类人群：一是已接受最大耐受剂量他汀治疗但仍存在心血管高风险的特定患者，以降低主要不良心血管事件(MACE)风险；二是用于严重高甘油三酯血症患者的辅助治疗。

药品称呼

通用名称：二十碳五烯酸乙酯、Icosapent ethyl

商品名称：Vascepa

适应靶点

其主要作用与ω-3脂肪酸二十碳五烯酸(EPA)的药理活性相关。已知和潜在的作用靶点与通路包括：

肝脏脂蛋白代谢：减少肝脏极低密度脂蛋白甘油三酯(VLDL-TG)的合成与分泌，并促进循环中VLDL颗粒的甘油三酯清除。具体可能涉及增加β-氧化、抑制酰基辅酶A:1,2-二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)、减少肝脏脂肪生成以及增加血浆脂蛋白脂酶活性。

心血管系统：其降低心血管事件的确切机制尚未完全阐明，被认为是多因素作用的结果，可能包括改变细胞膜磷脂组成(例如增加斑块中EPA含量)、改变类二十烷酸代谢(提高循环中EPA/花生四烯酸比例)、抗炎、抗氧化及抗血小板聚集(在某些体外条件下)等。

适应症和适应人群

心血管事件预防：

适应症：作为最大耐受剂量他汀疗法的辅助治疗，用于降低心肌梗死、卒中、冠状动脉血运重建以及需住院治疗的不稳定型心绞痛的发生风险。

适应人群：成人患者，同时满足以下条件：

甘油三酯(TG)水平升高(≥150mg/dL)。

已确诊心血管疾病，或糖尿病伴2个或以上其他心血管疾病危险因素。

严重高甘油三酯血症的治疗：

适应症：作为饮食的辅助治疗，用于降低甘油三酯水平。

适应人群：成人严重高甘油三酯血症患者(TG≥500mg/dL)。

使用限制：Vascepa对于降低严重高甘油三酯血症患者发生胰腺炎风险的作用尚未确定。

规格与性状

规格：1g*120粒/瓶。

性状：1克胶囊微琥珀色、长椭圆形软质明胶胶囊，印有“Vascepa”字样。内容物为液态。

主要成分

活性成分：二十碳五烯酸乙酯。

辅料：生育酚、明胶、甘油、麦芽糖醇、山梨糖醇、纯化水。

用法用量

开始治疗前

在启动Vascepa治疗前，应评估患者的血脂水平。需识别导致高甘油三酯血症的其他原因(如糖尿病、甲状腺功能减退或药物影响)，并进行适当管理。患者应在接受Vascepa前开始并进行适当的营养摄入和体力活动，且在治疗期间应持续进行。

剂量与给药方法

Vascepa的推荐每日剂量为4克，随餐分两次服用。具体方案如下：

服用0.5克胶囊：每次4粒(共2克)，每日两次。

服用1克胶囊：每次2粒(共2克)，每日两次。

重要服药指导：应指导患者整粒吞服Vascepa胶囊。不得掰开、压碎、溶解或咀嚼胶囊。

具体您可以阅读Vascepa完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Vascepa的用法用量。

不良反应

在临床试验中观察到的不良反应如下：

心血管结局试验中常见不良反应(发生率≥3%，且比安慰剂组高≥1%)包括：肌肉骨骼疼痛、外周性水肿、便秘、痛风、心房颤动/心房扑动。

高甘油三酯血症试验中常见不良反应(发生率比安慰剂组高≥1%)包括：关节痛、口咽部疼痛。

上市后监测中发现的不良反应(频率无法可靠估计)包括：腹泻、血甘油三酯升高、腹部不适、肢体疼痛。

重要严重不良反应警告：

心房颤动/心房扑动：在关键临床试验中，Vascepa组患者发生需住院治疗的心房颤动或心房扑动的风险增加，既往有该病史的患者风险更高。

出血：Vascepa与出血风险增加相关，同时使用抗血栓药物(如阿司匹林、氯吡格雷、华法林)的患者出血发生率更高。

鱼/贝类过敏患者的潜在过敏反应：Vascepa来源于鱼油，对鱼和/或贝类过敏的患者使用Vascepa可能引发过敏反应。

具体您可以阅读Vascepa副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Vascepa的副作用。

注意事项

心房颤动/心房扑动

临床研究表明，Vascepa与需住院治疗的心房颤动或心房扑动风险增加相关。有该病史的患者发生率更高。应告知患者相关症状(如心悸、头晕、呼吸困难)，并建议出现症状时就医。

鱼过敏患者的潜在过敏反应

Vascepa含有从鱼油中提取的ω-3脂肪酸EPA乙酯。目前尚不清楚对鱼和/或贝类过敏的患者是否对Vascepa过敏反应风险更高。应告知已知对鱼/贝类过敏的患者存在潜在过敏反应风险，并建议如发生任何反应，应立即停药并寻求医疗救助。

出血

临床研究表明，Vascepa与出血风险增加相关，严重出血事件发生率亦高于安慰剂。合并使用抗血栓药物(如阿司匹林、氯吡格雷、华法林)的患者出血风险进一步增加。应监测合并使用此类药物患者的出血体征。

特殊人群用药

【孕妇】仅在潜在获益大于对胎儿潜在风险时使用。

【哺乳期女性】应考虑母乳喂养对发育和健康的益处、母亲对Vascepa的临床需求以及Vascepa或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响，权衡决策。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确针对该群体的具体用药风险或临床指导意见。

【儿童使用】Vascepa在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在对照临床研究中，45%的患者年龄在65岁及以上。在安全性或有效性方面，未观察到这些患者与年轻组之间存在总体差异。其他临床经验也未发现老年患者和年轻患者之间的反应存在差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确针对肾功能损害患者的剂量调整建议。但关键临床试验纳入了部分估算肾小球滤过率(eGFR)<60mL/min/1.73m²的患者。

【肝功能损害】在肝功能损害患者中使用Vascepa的经验有限。治疗期间应定期监测丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平。

禁忌症

对Vascepa或其任何成分有已知超敏反应(例如过敏性反应)的患者禁用。

药物相互作用

与抗凝剂和抗血小板药物联用增加出血风险

一些已发表的关于ω-3脂肪酸的研究表明其可延长出血时间。虽然研究中报告的出血时间延长未超过正常限度且未引起有临床意义的出血事件，但仍建议监测同时接受Vascepa与抗凝剂和/或抗血小板药物治疗患者的出血情况。

具体药物相互作用研究结果：

奥美拉唑、罗格列酮、华法林、阿托伐他汀：在健康受试者中进行的研究显示，稳态下给予Vascepa(4克/日)与上述药物合用时，未显著改变这些药物的药代动力学参数(AUC，Cmax)或(华法林的)抗凝药效学。

药物过量

说明书中尚未明确药物过量的具体症状、处理措施或解毒剂。如发生过量，应采取对症和支持治疗。

药代动力学

吸收：口服后，Vascepa在吸收过程中被去酯化，活性代谢物EPA在小肠被吸收，主要通过胸导管淋巴系统进入体循环。口服后约5小时达到血药峰浓度。建议随餐或餐后服用。

分布：EPA的稳态平均分布容积约为88升。血浆中大多数EPA被纳入磷脂、甘油三酯和胆固醇酯中，<1%以非酯化脂肪酸形式存在。超过99%的非酯化EPA与血浆蛋白结合。

代谢：EPA主要通过肝脏β-氧化代谢，类似于膳食脂肪酸。细胞色素P450介导的代谢是次要消除途径。

排泄：EPA的总血浆清除率为684mL/小时。血浆消除半衰期约为89小时。Vascepa不经肾脏排泄。

特殊人群：在临床试验中，男性和女性的血浆总EPA浓度无显著差异。未在儿科、肾功能或肝功能损害患者中进行药代动力学研究。

贮存方法

储存在20°C至25°C条件下；允许在15°C至30°C范围内短暂偏移。

研发公司

美国Amarin(美国阿玛琳)