
奈必洛尔是由意大利美纳里尼(MENARINI)公司研发的第三代高选择性β₁-肾上腺素能受体阻滞剂,通过阻断心脏β₁受体降低交感神经活性,兼具内皮一氧化氮合成促进作用,可有效扩张血管、降低血压。该药主要用于原发性高血压患者的长期血压控制。
奈必洛尔(Nebivolol)是一种β-肾上腺素能受体阻滞剂,适应症为治疗高血压,以降低血压。
降低血压可降低致命性和非致命性心血管事件的风险,主要包括脑卒中与心肌梗死。
奈必洛尔可随餐或空腹服用。
需根据患者个体需求调整剂量,剂量递增期间需密切监测。
多数患者起始剂量为每日5mg,每日1次。
剂量可每2周递增1次,最大剂量可达每日40mg。
最常见的不良反应:头痛、疲劳。

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严重心动过缓。
二度及以上房室传导阻滞。
心源性休克患者。
失代偿性心力衰竭患者。
病态窦房结综合征(除非已植入永久性起搏器)。
严重肝功能损害患者(Child-Pugh分级>B级)。
对本品任何成分过敏者。
停药后冠状动脉疾病急性加重:不可突然停药。
糖尿病:可能掩盖低血糖症状并改变血糖水平,需监测血糖。
哺乳期:不建议哺乳期女性在治疗期间进行母乳喂养。
CYP2D6酶抑制剂:可能升高奈必洛尔的血药浓度。
利血平或可乐定:可能导致交感神经活性过度降低。
洋地黄类药物与β受体阻滞剂:两者均会减慢房室传导速度并降低心率,联用可能增加心动过缓风险。
维拉帕米或地尔硫䓬类钙通道阻滞剂:可能导致心率、血压及心肌收缩力过度降低。
在临床试验及全球上市后经验中,均有奈必洛尔药物过量的报告。与奈必洛尔过量相关的最常见体征和症状为心动过缓与低血压。
其他重要过量相关不良反应包括心力衰竭、头晕、低血糖、疲劳和呕吐。β受体阻滞剂过量常见的其他不良反应还包括支气管痉挛与房室传导阻滞。
参考资料: FDA说明书更新于2023年06月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021742
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