奈必洛尔(Nebivolol)中文说明书

奈必洛尔(Nebivolol)是一种第三代选择性β1受体阻滞剂，兼具一氧化氮介导的血管扩张作用，主要用于治疗高血压、心绞痛、慢性心力衰竭等心血管疾病。由意大利Menarini公司获得上市许可。

奈必洛尔(Nebivolol)的概述‌

‌药物类别‌为β受体阻滞剂(选择性β1受体阻滞剂)。

奈必洛尔(Nebivolol)‌的适应症

治疗高血压(降低血压可减少中风或心脏病风险)，可能用于说明书中未列出的其他适应症(需遵医嘱)。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

奈必洛尔(Nebivolol)的用法用量

基于对其实际的降压效果的逐步体现，可将其每2周的剂量逐渐递增至每日40mg为止，充分发挥其降压的最大潜能。

肾功能不全患者‌

‌根据其对肾功能的代偿的不同，对于严重的肾功能不全(肌酐清除率<30mL/min)的患者，可从较低的初始剂量(每日口服2.5mg)开始，并根据患者的肾功能的代偿的程度和对药物的耐受性逐渐缓慢地调整剂量。

目前为止未在透析患者中研究。

肝功能不全患者‌

‌初期可将中度肝损伤的患者的初始剂量均调为每日2.5mg，随后根据患者的肝功能的改善情况逐渐缓慢的调整其用量。

但由于其对肝脏的刺激较大，对重度肝损伤的患者则未经研究不宜使用。

1.特殊人群‌

‌根据奈必洛尔(Nebivolol)的指标，对老年患者可不调整剂量，但应注意常规的药物使用的安全性。

但对CYP2D6代谢功能不良的患者，其对药物的临床效果与正常的CYP2D6代谢者相似。

2.过量使用‌

‌(1)临床及上市后报告‌：

心动过缓、低血压、心力衰竭、头晕、低血糖、疲劳、呕吐、支气管痉挛、心脏传导阻滞。

(2)‌最大已知过量案例‌：

患者自杀性摄入500mg奈必洛尔及数片100mg阿司匹林，出现以下症状：

多汗、面色苍白、意识抑制、运动减少、低血压、窦性心动过缓、低血糖、低钾血症、呼吸衰竭、呕吐。

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‌奈必洛尔(Nebivolol)的副作用‌

‌需紧急就医的严重副作用‌

出现以下过敏反应或症状时需立即寻求医疗帮助：

1、过敏反应：荨麻疹、呼吸困难、面部/唇/舌/喉肿胀。

2、其他严重症状：头晕或昏厥感、体重快速增加、呼吸短促、心跳缓慢或不规则、手脚麻木或寒冷感。

‌3、常见副作用‌(通常无需干预，但持续或加重需咨询医生)：头晕、下肢水肿、心跳减慢、疲劳、头痛。

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奈必洛尔(Nebivolol)的注意事项‌

1、突然停药的风险‌

对长期服用奈必洛尔(Nebivolol)的冠心病患者应逐渐停药，突然停用不仅对心脏的负荷没有明显的改善，而且可能会引起心绞痛的加重或心律失常等不良反应。

但患者已被β受体阻滞剂作为主要的抗心绞痛药物治疗而突然停药，往往会使原有的心绞痛加重甚至发展为心肌梗死、室性心律失常等严重的并发症。

‌为避免对无冠心病患者的血管功能产生不良反应，应尽量避免或减少对β受体的中断或突然停药，特别是长期或高剂量的β受体的中断或突然停药。

‌停药原则‌：

计划停药时需密切观察，建议减少体力活动；尽可能在1-2周内逐步减量；对某些心绞痛的患者因长期的用药而产生了药物依赖的现象，也可暂时将原来的用药量重新恢复或提高到原来的2/3以上作为过渡。

‌2、心绞痛与急性心肌梗死‌

奈必洛尔的临床试验对近期的重度心肌梗死或心绞痛的患者的安全性却未得到充分的证明。

‌3、支气管痉挛疾病‌

支气管痉挛疾病患者通常不应使用β受体阻滞剂。

4、麻醉与重大手术‌

‌(1)围手术期用药‌：

对已经使用了β受体阻滞剂的患者则应继续坚持其原有的治疗，不可随意停药，以免使原有的心肌梗死或胸痛的风险得以重新加重。

鉴于术中可能的将抑制心肌的麻醉剂(如乙醚、环丙烷、三氯乙烯等)投入使用，就必须对患者的心脏情况都加以密切的监测。

(2)‌停药风险‌：

长期的某些药物的停药可能会使心脏对交感的刺激产生的应激反应能力的降低，从而对麻醉的稳定性和手术的安全性都产生一定的不利影响。

‌(3)逆转效应‌：

可通过β受体的激动剂如多巴胺、异丙肾上腺素等可逆转其作用同时又可能引起较为严重的持续低血压等不良反应，

而β受体的阻滞作用也可能引起心脏的复跳困难。

‌5、低血糖‌

长期或高的β受体阻滞剂的使用还可能掩盖低血糖的早期症状，如心动过速等，甚至会增加患者，尤其是糖尿病的患者、儿童或禁食的患者(如手术、呕吐等)都较为明显的严重或长期的低血糖的风险。若发生严重低血糖，需立即就医。

‌6、甲状腺毒症‌

β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的临床体征(如心动过速)。若突然停药可能加重原有的甲状腺功能亢进的症状，还可能引发甲状腺危象甚至危及生命。

7、外周血管疾病‌

β受体的阻滞却可能使患者原有的动脉供血的不足的症状进一步加重。

8、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂‌

当β受体的阻滞剂与维拉帕米、地尔硫卓等的钙通道阻滞剂联合使用时，就会产生显著的负性心肌的肌力作用和负性心脏的频率作用，故此类药物的联合使用应加密监测心电图和血压的变化。

‌9、与CYP2D6抑制剂联用‌

CYP2D6受抑制时，奈必洛尔暴露量增加，可能需要减量。

10、肾功能不全‌

严重肾功能不全患者中，奈必洛尔的肾清除率降低。未在透析患者中进行研究。

11、肝功能不全‌

中度肝损伤患者中，奈必洛尔代谢减慢。未在严重肝损伤患者中研究。

‌12、过敏反应风险‌

使用β受体阻滞剂期间，有严重过敏反应史的患者可能对重复暴露更敏感，且对常规剂量的肾上腺素治疗可能无反应。

13、嗜铬细胞瘤‌

已知或怀疑嗜铬细胞瘤的患者，使用任何β受体阻滞剂前需先给予α受体阻滞剂。

‌奈必洛尔(Nebivolol)的禁忌症‌

若存在以下情况，禁止使用奈必洛尔：

对药物过敏；严重心脏疾病(如心力衰竭、二/三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征*[无起搏器者]*)；严重心动过缓；严重肝病；心脏泵血功能严重障碍。

‌需告知医生的病史‌比如哮喘、支气管炎、肺气肿；心脏病发作史；循环问题(尤其下肢)；糖尿病(可能掩盖低血糖症状)；甲状腺疾病；肝/肾病；过敏史；嗜铬细胞瘤(肾上腺肿瘤)。

‌奈必洛尔(Nebivolol)特殊人群‌用药

‌孕妇‌：高血压可能引发妊娠并发症(如子痫)，需权衡治疗获益与风险；

‌哺乳期‌：用药期间禁止哺乳。

‌奈必洛尔(Nebivolol)的药物相互作用‌

‌风险提示‌：联用其他药物可能影响奈必洛尔血药浓度，增加副作用或降低疗效；

‌需告知医生的药物‌：包括处方药、非处方药、维生素及草药产品(未全部列出)；

‌禁忌联用‌：阿利吉仑(糖尿病患者禁用)；

‌需监测联用‌：钙通道阻滞剂、抗心律失常药等。

‌个体差异‌：药物反应因人而异，需定期复诊调整方案；

‌完整信息‌：以上为常见情况，具体需遵医嘱。

奈必洛尔(Nebivolol)的储存方法

储存温度为 20° 至 25°C(68° 至 77°F)[有关受控室温，请参阅 USP]。按照 USP 的定义，使用具有儿童防护盖的密封、避光容器进行分配。