奈必洛尔(Nebivolol)是一种高选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂，通过抑制β1受体介导的心脏兴奋作用，降低心率、心肌收缩力和心输出量，从而有效降低血压。此外，其独特的药理特性可促进一氧化氮释放，改善外周血管舒张，进一步增强降压效果。

药品称呼

通用名称：奈必洛尔、Nebivolol

商品名称：Nebilet‌

适应靶点

β1-肾上腺素能受体(高选择性拮抗作用)。

适应症和适应人群

1、适应症

原发性高血压的治疗，可单独或联合其他降压药物使用。

2、适应人群

成年高血压患者，包括老年人群(无需调整剂量)；

严重肾功能不全(CrCl＜30mL/min)或中度肝功能不全患者需调整剂量。

规格与性状

规格：5mg*28片/盒；

性状：三角形双凸片，颜色因剂量而异：5mg：米色，刻有“FL”和“5”。

主要成分

活性成分：奈必洛尔盐酸盐。

用法用量

1、高血压治疗

初始剂量：每次5mg，每日一次，空腹或餐后服用；

剂量调整：根据血压控制情况，每2周递增剂量，最大剂量40mg/日；

2、特殊人群

严重肾功能不全：初始剂量2.5mg/日，缓慢滴定；

中度肝功能不全：初始剂量2.5mg/日，避免用于严重肝损患者；

老年患者：无需调整剂量。

具体您可以阅读奈必洛尔完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奈必洛尔(Nebitlt)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥1％)

神经系统：头痛、头晕；

全身症状：疲劳、外周水肿；

胃肠道：腹泻、恶心。

2、严重不良反应(罕见但需警惕)

心动过缓、低血压、急性心力衰竭、支气管痉挛、过敏反应(血管性水肿、荨麻疹)；

掩盖低血糖症状(如心动过速)或甲状腺功能亢进体征。

使用奈必洛尔具有一定的副作用，如果出现不适应及时告知医生。推荐文章：奈必洛尔(Nebitlt)的不良反应。

注意事项

停药风险：突然停药可能诱发心绞痛、心肌梗死，需逐渐减量(1-2周)；

糖尿病：可能加重或延长低血糖，需密切监测血糖；

麻醉与手术：围手术期需持续用药，避免使用抑制心肌功能的麻醉剂；

外周血管疾病：可能加重肢体缺血症状；

过敏史：β受体阻滞剂可能加重过敏反应，肾上腺素疗效可能减弱。

特殊人群用药

【孕妇】目前尚缺乏足够数据评估孕妇使用奈必洛尔对重大出生缺陷、流产等母婴不良结局的风险。动物研究显示，高剂量给药时可能增加胚胎-胎儿及围产期致死风险。孕晚期使用可能使新生儿面临低血压、心动过缓等风险，需对新生儿进行相关症状监测。设有妊娠暴露登记，可参与登记以追踪结局。

【哺乳期女性】尚不清楚奈必洛尔是否存在于人类乳汁中，但动物研究显示其存在于大鼠乳汁。由于可能对哺乳婴儿产生严重不良反应(如心动过缓)，不推荐哺乳期使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究表明高剂量可能影响着床相关指标，但对生育力无显著影响。

【儿童使用】儿童中安全性和有效性尚未确立，因发育毒性和对长期生育力潜在影响不明，不推荐使用。

【老年人使用】65岁及以上患者无需调整剂量，与年轻患者在疗效和不良反应上无总体差异，但需留意其对降压和心动过缓作用可能更敏感。

【肾功能损害】轻、中度损害患者无需调整起始剂量；严重损害患者起始剂量为2.5mg/日，调整时需缓慢；透析患者未开展研究，慎用。

【肝功能损害】中度损害患者起始剂量为2.5mg/日，调整时需缓慢；严重损害患者禁用。

禁忌症

1、严重心动过缓(心率＜50次/分)、二度以上房室传导阻滞；

2、心源性休克、失代偿性心力衰竭；

3、严重肝功能不全(Child-Pugh＞B级)；

4、对奈必洛尔或辅料过敏者。

药物相互作用

1.CYP2D6抑制剂

与奎尼丁、普罗帕酮、氟西汀、帕罗西汀等CYP2D6抑制剂联用时需谨慎，可能增加奈必洛尔的血药浓度，需密切监测并根据血压反应调整剂量。

2.降压药物

不可与其他β受体阻滞剂联用。

与利血平、胍乙啶等耗竭儿茶酚胺的药物联用时，可能过度降低交感神经活性，需密切监测。

与可乐定联用时，需在停用可乐定前数天先停用奈必洛尔，再逐渐减量可乐定。

3.地高辛

地高辛与β受体阻滞剂均会减慢房室传导并降低心率，联用可能增加心动过缓风险。

4.钙通道阻滞剂

与维拉帕米、地尔硫䓬等非二氢吡啶类钙通道阻滞剂联用，可能加重心肌抑制和房室传导阻滞，需谨慎并监测心脏功能。

药物过量

1、症状

显著心动过缓、低血压、心力衰竭、低血糖、呼吸抑制。

2、处理

静脉补液、升压药(如多巴胺)；

阿托品或异丙肾上腺素纠正心动过缓；

严重病例需临时起搏或血液透析(效果有限)。

药代动力学

吸收：口服生物利用度未明确，达峰时间1.5-4小时，食物无显著影响；

分布：血浆蛋白结合率98％，主要与白蛋白结合；

代谢：经CYP2D6羟基化及葡萄糖醛酸化，活性代谢物贡献β阻滞效应；

排泄：尿液中38％(广泛代谢者)至67％(弱代谢者)，粪便排泄44％-13％；

半衰期：广泛代谢者12小时，弱代谢者19小时。

贮存方法

避光保存于20℃-25℃(68℉-77℉)；使用儿童安全包装，避免潮湿。

研发公司

意大利Menarini(意大利美纳里尼)