奈必洛尔(Nebivolol)是一种高选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂，通过抑制β1受体介导的心脏兴奋作用，降低心率、心肌收缩力和心输出量，从而有效降低血压。此外，其独特的药理特性可促进一氧化氮释放，改善外周血管舒张，进一步增强降压效果。

药品称呼

通用名称：奈必洛尔(Nebivolol)

商品名称：BYSTOLIC(Nebilet‌)

适应靶点

β1-肾上腺素能受体(高选择性拮抗作用)。

适应症和适应人群

1、适应症

原发性高血压的治疗，可单独或联合其他降压药物使用。

2、适应人群

成年高血压患者，包括老年人群(无需调整剂量)；

严重肾功能不全(CrCl＜30mL/min)或中度肝功能不全患者需调整剂量。

规格与性状

规格：意大利Menarin：5mg*28片/盒。

性状：三角形双凸片，颜色因剂量而异：5mg：米色，刻有“FL”和“5”。

主要成分

活性成分：奈必洛尔盐酸盐；

辅料：胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物等。

用法用量

1、高血压治疗

初始剂量：每次5mg，每日一次，空腹或餐后服用；

剂量调整：根据血压控制情况，每2周递增剂量，最大剂量40mg/日；

2、特殊人群

严重肾功能不全：初始剂量2.5mg/日，缓慢滴定；

中度肝功能不全：初始剂量2.5mg/日，避免用于严重肝损患者；

老年患者：无需调整剂量。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥1％)

神经系统：头痛(7％-9％)、头晕(2％-4％)；

全身症状：疲劳(2％-5％)、外周水肿(1％)；

胃肠道：腹泻(2％-3％)、恶心(1％-3％)。

2、严重不良反应(罕见但需警惕)

心动过缓、低血压、急性心力衰竭、支气管痉挛、过敏反应(血管性水肿、荨麻疹)；

掩盖低血糖症状(如心动过速)或甲状腺功能亢进体征。

注意事项

停药风险：突然停药可能诱发心绞痛、心肌梗死，需逐渐减量(1-2周)；

糖尿病：可能加重或延长低血糖，需密切监测血糖；

麻醉与手术：围手术期需持续用药，避免使用抑制心肌功能的麻醉剂；

外周血管疾病：可能加重肢体缺血症状；

过敏史：β受体阻滞剂可能加重过敏反应，肾上腺素疗效可能减弱。

特殊人群用药

孕妇：数据不足，妊娠期仅于获益明确时使用；

哺乳期：禁止哺乳(动物数据显示药物可经乳汁分泌)；

儿童：安全性及有效性未建立；

老年人：无需调整剂量，但需监测心功能。

禁忌症

1、严重心动过缓(心率＜50次/分)、二度以上房室传导阻滞；

2、心源性休克、失代偿性心力衰竭；

3、严重肝功能不全(Child-Pugh＞B级)；

4、对奈必洛尔或辅料过敏者。

药物相互作用

CYP2D6抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀)：可能升高奈必洛尔血药浓度，需监测血压；

钙通道阻滞剂(维拉帕米、地尔硫䓬)：联用增加心动过缓、低血压风险；

地高辛：协同减慢房室传导，需监测心率；

可乐定：停药时先停用奈必洛尔，避免反跳性高血压。

药物过量

1、症状

显著心动过缓、低血压、心力衰竭、低血糖、呼吸抑制。

2、处理

静脉补液、升压药(如多巴胺)；

阿托品或异丙肾上腺素纠正心动过缓；

严重病例需临时起搏或血液透析(效果有限)。

药代动力学

吸收：口服生物利用度未明确，达峰时间1.5-4小时，食物无显著影响；

分布：血浆蛋白结合率98％，主要与白蛋白结合；

代谢：经CYP2D6羟基化及葡萄糖醛酸化，活性代谢物贡献β阻滞效应；

排泄：尿液中38％(广泛代谢者)至67％(弱代谢者)，粪便排泄44％-13％；

半衰期：广泛代谢者12小时，弱代谢者19小时。

贮存方法

避光保存于20°C-25°C(68°F-77°F)；使用儿童安全包装，避免潮湿。

研发公司

意大利Menarini(意大利美纳里尼)