奈必洛尔(Nebicip)

通用名：奈必洛尔

商品名：Bystolic

全部名称：奈必洛尔，奈必洛尔盐酸盐，奈比洛尔盐酸盐，盐酸奈比洛尔，Nebicip，Bystolic，Nebivolol

适应症

奈必洛尔是一种新型β受体阻滞剂，通过降低心脏搏出力来降压，为高血压患者提供了一种新的治疗方法。

用法用量

可以带或不带食物一起服用。根据患者的需要进行个性化，并在滴定期间进行监控。

高血压：大多数患者每天从5mg开始。

剂量可以每2周增加一次，最高40mg。

规格

5mg*100片

不良反应

本品不良反应较少，最常见的有头痛、眩晕、乏力、感觉异常、便秘、腹泻等。这些不良反应通常是一过性的，很少因此而停药。本品不引起体位性低血压，很少诱发心衰或引起严重缓慢性心律失常。

禁忌

严重的心动过缓。

心脏传导阻滞大于第一度。

心源性休克患者。

代偿性心力衰竭。

病态窦房结综合征（除非有永久起搏器）。

严重肝功能不全的患者（Child-Pugh> B）。

对本产品的任何成分过敏。

注意事项

停药后急性加重冠状动脉疾病：不要突然停药。

糖尿病：监测血糖，因为β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状。

CYP2D6酶抑制剂可能会增加奈必洛尔水平。

利血平或可乐定可能会使交感神经活动过度减少。

洋地黄苷和β受体阻滞剂都会减慢房室传导并降低心率。

并用可能增加心动过缓的风险。

维拉帕米或地尔硫卓类钙通道阻滞剂可能导致心率，血压和心脏收缩力过度降低。

不建议母乳喂养。

贮藏

存放在20°至25°C（68°至77°F（华氏度））

作用机制

奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同，它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合，对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。

安全与疗效

509例高血压病人参与的为期4周的多中心双盲随机安慰剂对照平行分组剂量研究显示，0.5～10毫克降低收缩压和舒张压的作用与剂量呈相关性。1天1次2.5毫克以上剂量可达到明显的降压效果。1天1次5毫克的降压疗效明显优于2.5毫克或安慰剂。1天1次10毫克的降压疗效并不优于5毫克。

在114例原发性高血压病人的多中心双盲安慰剂对照试验研究中发现，奈必洛尔每天服用5毫克，连用8周，可降低仰卧位和立位血压，并减慢心率舒张压降至正常或降低10%以上者达65%。

在轻至中度高血压病人中进行的多项多中心随机双盲对照研究表明，本品1天5毫克或10毫克降压疗效相当于阿替洛尔50毫克，美托洛尔100毫克，硝苯地平缓释制剂20毫克，1天两次或赖诺普利1天10毫克；明显优于依那普利1天10毫克，氢氯噻嗪1天25毫克及安慰剂的疗效。

完整说明书详见：

https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/895cb85a-5ec8-4070-babf-d1325c028677/spl-doc?hl=Bystolic