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贝派地酸(Nilemdo)是一种口服三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,自2020年在美国获批上市以来,便成为近二十年来FDA批准的首款非他汀类口服降胆固醇药物,为心血管疾病高危人群及原发性高脂血症患者提供了新的治疗选择。
贝派地酸(Nilemdo)通过抑制胆固醇合成途径中的关键酶,有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,其独特的降脂机制填补了临床治疗领域的空白。
贝派地酸是一种新型的非他汀类降脂药,于2020年获得美国FDA批准上市,主要用于治疗高胆固醇血症及动脉粥样硬化性心血管疾病。
通用名称:贝派地酸、Bempedoic Acid
商品名称:Nilemdo
腺苷三磷酸-柠檬酸裂解酶(ACL)。
心血管风险降低
用于无法接受推荐他汀类治疗(包括未使用他汀类药物)的成人患者:
确诊心血管疾病(CVD),或无确诊CVD但具有高心血管事件风险。
可降低心肌梗死和冠状动脉血运重建风险。
降脂治疗
作为饮食辅助,联合其他LDL-C降低疗法,或单独使用(当无法联用其他降脂药物时),用于成人原发性高脂血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)。
180mg*28片/盒。
白色至近白色椭圆形片剂,一面刻有“180”,另一面刻有“ESP”。
口服180mg,每日一次,可与食物同服或空腹服用。确切的剂量方案应遵循医生的处方和医疗指导。
具体您可以阅读贝派地酸完整用法用量信息,推荐文章:贝派地酸(Nilemdo)的用法用量。
高脂血症试验:上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、背痛、腹痛、支气管炎、肢体疼痛、贫血、肝酶升高。
心血管结局试验:高尿酸血症、肾功能损害、贫血、肝酶升高、肌肉痉挛、痛风、胆石症。
高尿酸血症与痛风、肌腱断裂。
血尿酸升高、肌酐轻度上升、血红蛋白降低、血小板计数增加。
具体您可以阅读贝派地酸完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:贝派地酸(Nilemdo)的副作用。
用药后可能出现血清尿酸升高,多在前4周内发生,停药后可恢复。需定期监测尿酸水平,关注关节疼痛、红肿等症状,必要时进行降尿酸治疗,并告知患者出现相关症状及时就医。
使用贝派地酸可能增加肌腱断裂风险,常见于肩袖、跟腱等部位,高风险人群包括老年人、合用激素或抗生素者、肾功能不全及有肌腱病史者。应告知患者警惕突发疼痛、肿胀或“咔嗒”声,一旦出现肌腱损伤迹象应立即停药并就医,有相关病史者应慎用。
用药期间可能出现肝转氨酶(AST、ALT)升高,多为暂时性。建议定期监测肝功能,尤其是有肝病基础的患者,以便及时发现并处理异常。
【孕妇】不建议对孕妇或疑似妊娠的女性使用利司扑兰干糖浆。若经临床评估确需用药,应充分告知患者药物可能对胎儿造成潜在风险,并在给药前通过可靠的妊娠试验确认未妊娠。
【哺乳期女性】使用利司扑兰期间需权衡药物治疗与母乳喂养的利弊,决定是否暂停哺乳或停药。该药物可能进入人乳,从而影响婴儿,因此在用药期间应密切观察婴儿是否出现异常反应,如腹泻、皮疹等。
【具有生殖潜力的男性和女性】对于具有生育能力的女性,应在用药前确认未妊娠,并在治疗期间及末次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施;若男性的伴侣有妊娠可能,应在治疗期间及末次给药后至少4个月内使用屏障避孕法,并在用药前充分了解其对生育能力的潜在影响。
【儿童使用】早产儿禁用该药,因代谢能力不足可能导致血药浓度升高。出生后不满2个月的患儿应按特定剂量每日给药一次,并密切监测肝肾功能及运动发育;2岁以上患儿则根据体重调整剂量,并定期评估运动功能以确保疗效与安全性。
【老年人使用】目前尚无针对65岁以上老年患者的药代动力学、有效性和安全性数据,说明书未提供明确用药指导,因此在老年患者中使用时需谨慎评估。
【肾功能损害】尚无肾功能不全患者的用药研究数据,暂未明确推荐剂量调整方案,但建议在用药期间定期监测肾功能。
【肝功能损害】重度肝损害患者使用本品时需谨慎,可能需要调整剂量并延长给药间隔,同时加强血药浓度监测;轻度至中度肝损害患者无需调整剂量,但仍应定期监测肝功能指标。
对贝派地酸或本品处方中任何辅料(如胶体二氧化硅、羟丙基纤维素等)有严重过敏反应史的患者禁用,严重过敏反应包括但不限于血管性水肿。
贝派地酸与辛伐他汀合用时,会升高辛伐他汀的血药浓度,可能增加辛伐他汀相关肌病的发生风险,临床应避免两者合用剂量超过20mg的辛伐他汀。
贝派地酸与普伐他汀合用时,会升高普伐他汀的血药浓度,可能增加普伐他汀相关肌病的发生风险,临床应避免两者合用剂量超过40mg的普伐他汀。
目前尚无贝派地酸过量用药的临床经验。若发生过量,应根据患者具体症状(如恶心、呕吐、腹痛等)开展对症支持治疗,密切监测患者生命体征及肝肾功能、电解质等指标,尚无特异性解毒剂。
吸收:达峰时间约3.5小时,食物不影响生物利用度。
分布:血浆蛋白结合率>99%,表观分布容积18L。
代谢:主要经UGT2B7代谢为无活性产物。
排泄:70%经尿排出(主要为葡糖苷酸结合物),30%经粪便排出。
半衰期:约21小时。
日本第一三共(日本Daiichi-Sankyo)
参考资料:FDA说明书更新于2024年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211616
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