
帕克替尼(Pacritinib)是一种口服激酶抑制剂,主要用于治疗中高危原发性或继发性骨髓纤维化(包括真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后骨髓纤维化)。
帕克替尼用于治疗中危或高危的原发性骨髓纤维化,或继发性骨髓纤维化(包括真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后骨髓纤维化)。
(1)、标准剂量:200毫克,每日两次,口服。
(2)、服用方式:可与食物同服或空腹服用。应整粒吞服胶囊,不可打开、咀嚼或压碎。
(1)、起始治疗前:若患者正在使用其他激酶抑制剂(如芦可替尼),必须在开始帕克替尼治疗前,根据该药物的说明书要求逐渐减量或停用。
(2)、针对不良反应:当出现特定副作用时,需要进行剂量调整:
起始剂量:200毫克,每日两次。
首次减量:100毫克,每日两次。
第二次减量:100毫克,每日一次。
若无法耐受每日100毫克的剂量,则应永久停药。

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(1)、手术前后:因存在出血风险,任何择期手术或侵入性操作前,应提前7天停用帕克替尼,确保止血后方可重启。
(2)、漏服剂量:若漏服一次,不应补服,只需在下一个预定时间服用常规剂量即可。
在临床研究中,非常普遍(超过20%患者)出现的不良反应包括腹泻(48%)、血小板减少(34%)、恶心(32%)、贫血(24%)、外周水肿(20%)。
(1)、出血:可能导致严重甚至致命的出血,尤其在血小板计数偏低的患者中风险更高。根据出血严重程度,需暂停用药、减量或永久停药。
(2)、腹泻:非常常见,可能严重并导致脱水或急性肾损伤。
治疗前应备好止泻药(如洛哌丁胺),在首次出现排便频率增加或便质变软时立即使用,严重腹泻需暂停用药并补充水分。
(3)、血小板减少:帕克替尼可能使已有的血小板减少症恶化。
治疗期间需定期监测血小板计数,若出现临床意义的持续恶化,需中断治疗并减量。
(4)、QT间期延长:可能引起心脏电活动改变,增加发生心律失常的风险。
治疗前及治疗中需监测心电图和血钾水平,避免用于基线QTc>480毫秒的患者。
参考资料: FDA说明书更新于2024年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208712
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