他米巴罗汀是一种第三代选择性维甲酸受体激动剂,主要用于治疗复发或难治性急性早幼粒细胞白血病(APL)。本文将从用法用量、药代动力学以及特殊人群用药三个方面详细介绍他米巴罗汀的相关信息,帮助读者全面了解这一药物的使用特点和注意事项。
他米巴罗汀的用法用量需严格遵循医嘱,以减少不良反应的发生,以下是关于其用法用量的详细说明。
他米巴罗汀的诱导缓解治疗推荐剂量为每日6mg/m²,分早晚两次在饭后口服。治疗应持续进行,直至实现骨髓缓解,但整个疗程最长不能超过8周。这一剂量方案是基于临床试验结果制定的,旨在平衡疗效与安全性。
目前每日剂量超过6mg/m²时的有效性和安全性尚不明确,且没有每日剂量超过12mg/m²的用药经验。因此,患者需严格遵循医嘱,不可自行调整剂量。若出现严重副作用,应立即停药并就医。
治疗前需通过染色体或基因检测确诊APL。对于外周血中原始粒细胞和早幼粒细胞之和超过1,000/mm³的患者,应先进行化疗,将其降至1000/mm³以下后再使用本品。治疗期间需定期监测肝功能、血脂及骨痛症状。
合理使用他米巴罗汀是治疗成功的关键,患者需在医生指导下规范用药。
了解他米巴罗汀的药代动力学特性有助于更好地掌握其作用机制和使用特点。
他米巴罗汀与血浆蛋白的结合率超过99%,主要与白蛋白结合。这种高结合率可能影响药物的游离浓度,进而影响其疗效和副作用。
他米巴罗汀主要通过粪便排泄,约占给药剂量的86.4%,而通过尿液排泄的量仅占1.7%-11.9%。这一排泄特点提示肝功能异常的患者可能需要调整剂量。
他米巴罗汀与CYP3A4抑制剂或诱导剂联用时,可能影响其血药浓度。例如,唑类抗真菌药可能升高其血药浓度,而利福平可能降低其浓度。因此,联合用药需谨慎。
掌握他米巴罗汀的药代动力学特性,有助于优化治疗方案并减少不良反应。
不同人群使用他米巴罗汀时需特别注意其安全性和剂量调整。
他米巴罗汀具有明确的致畸风险,用药前需排除妊娠,治疗期间及停药后2年内需严格避孕。哺乳期女性在治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。
他米巴罗汀在儿童中的安全性尚未确立,25岁以下患者可能影响骨生长,仅限获益显著时使用。青少年患者需谨慎评估治疗的获益与风险。
老年人可能出现低白蛋白血症,增加游离药物浓度,需减量并密切观察。肝功能损害患者需调整剂量并定期监测肝功能,而肾功能损害患者需谨慎评估。
特殊人群使用他米巴罗汀时需个体化调整方案,以最大限度降低风险。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2022年10月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291014F1021_1_14/?view=frame&style=XML&lang=ja
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