二氮嗪(diazoxide)可以升高血糖,可以降低血压,但是不可以降血糖。二氮嗪(diazoxide)并不具有降低血糖的功效。
口服二氮嗪(diazoxide)引起血糖水平迅速出现剂量相关性升高,主要是因为抑制胰腺释放胰岛素以及胰腺外效应导致。
二氮嗪是一种非糖尿病性苯并噻二嗪,通过激活ATP敏感性K1通道和刺激溶酶体系统中的胰岛素降解来降低胰岛素水平,从而升高血糖,用药后高血糖效应可一小时内开始。
二氮嗪口服剂能够抑制脂肪分解,减少血糖水平下降过快,从而减轻低血糖症状,也能够减少肠道对葡萄糖的吸收,进一步保持血糖水平的稳定。
二氮嗪降低血压的原理主要是通过直接舒张血管平滑肌实现的。
二氮嗪(diazoxide)注射剂能够松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,减少心脏所需的泵血力度,进而降低血压,适用于高血压危象的急救。
通过在PubMed、Embase和Cochrane数据库中搜索相关研究,对二氮嗪治疗高胰岛素血症性低血糖症的疗效和安全性进行荟萃分析。
研究结果显示,二氮嗪治疗有效率的综合估计值为71%,常见的副作用是多毛症、液体潴留、胃肠道反应、水肿和中性粒细胞减少症。其他不良事件包括肺动脉高压、血小板减少症。
1、婴儿和新生儿:日剂量为8-15mg/kg,每隔8-12小时用药,合适的起始剂量为10mg/kg/天,每8小时分成三等份。
2、成人和儿童:日剂量为3-8mg/kg,每8-12小时分成2-3个相等的剂量。合适的起始剂量为3mg/kg/天,每8小时分成三个相等的剂量,平均每个成年人的起始剂量约为每天200 mg。
1、快速静注:1次200-400mg,在15-20 秒钟内注完,一日总量不超过1200mg。
2、儿童用药剂量:5mg/kg,卧位快速静注,症状缓解后再改以口服降压药维持。
二氮嗪过量会导致明显的高血糖,可能与酮症酸中毒有关。会对胰岛素的及时给药以及液体和电解质平衡的恢复做出反应。由于二氮嗪的半衰期比较长,因此需要对用药过量症状进行7天的长期监测,直至血糖水平稳定在正常范围内。
二氮嗪(diazoxide)可以升高血糖,但是不可以降血糖,二氮嗪升高血糖的作用是通过影响胰岛素的分泌和吸收等机制来实现的。二氮嗪的使用需要在医生的指导下进行,并且要注意控制用药剂量和用药时机。
Chen X, Feng L, Yao H, Yang L, Qin Y. Efficacy and safety of diazoxide for treating hyperinsulinemic hypoglycemia: A systematic review and meta-analysis. PLoS One. 2021 Feb 11;16(2):e0246463. doi: 10.1371/journal.pone.0246463. PMID: 33571197; PMCID: PMC7877589.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425