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二氮嗪(diazoxide)

全部名称
二氮嗪、diazoxide、Hyperstat、Proglycem
适应人群
适用于确诊由特定高胰岛素血症相关疾病(成人:不可手术胰岛细胞腺瘤、胰岛细胞癌或胰腺外恶性肿瘤;婴幼儿/新生儿:亮氨酸敏感性、胰岛细胞增生等)引发低血糖,且其他治疗无效/不可行,或需术前临时控制、术后持续低血糖的患者。[ 详情 ]
 规格:
100mg*100粒/盒
  剂型:
胶囊
 厂家:
美国默沙东
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

二氮嗪(diazoxide)的简介

二氮嗪(Diazoxide)是一种口服降钾药物,由美国默沙东公司研发,主要用于治疗罕见的高钾血症相关疾病,该药物通过阻断细胞膜上的ATP敏感性钾通道,减少钾离子的细胞内摄取,从而降低血钾水平。

二氮嗪于2019年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,并在随后的几年内逐步在欧盟和其他国家和地区获批上市。

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二氮嗪说明书概述

二氮嗪(Diazoxide)是一种非利尿型苯并噻二嗪衍生物,通过抑制胰腺胰岛素释放并产生胰腺外效应,有效升高血糖水平,用于口服治疗症状性低血糖。

药品称呼

通用名称:二氮嗪、Diazoxide

商品名称:Proglicem

适应靶点

二氮嗪通过作用于胰岛β细胞,抑制胰岛素分泌,同时激活胰腺外机制(如增加肝糖输出),从而调节血糖水平。

适应症和适应人群

适应症

成人:用于因高胰岛素血症引起的低血糖,包括无法手术的胰岛细胞瘤或癌、胰腺外恶性肿瘤。

婴儿和儿童:亮氨酸敏感性低血糖、胰岛细胞增生、新生儿胰岛细胞增生症、胰腺外恶性肿瘤、胰岛细胞瘤或腺瘤病。

适应人群

成人、婴儿及儿童。

规格与性状

规格

100mg*100片/盒。

性状

胶囊剂,每粒含50mg二氮嗪,半透明橙色/半透明胶囊,印有黑色“BNP6000”。

主要成分

活性成分:二氮嗪。

辅料:山梨醇溶液、巧克力奶油香精、硅酸镁铝、薄荷香精、苯甲酸钠、纯化水等。

用法用量

1、成人和儿童

常用剂量:每日3-8mg/kg,分2-3次等量服用,每8-12小时一次。

难治性低血糖患者可能需要更高剂量。

2、婴儿和新生儿

常用剂量:每日8-15mg/kg,分2-3次等量服用,每8-12小时一次。

具体您可以阅读二氮嗪完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:二氮嗪(diazoxide)的用法用量

不良反应

较常见副作用

毛发增多,尤其多见于前额、背部、手臂和腿部。

罕见副作用

胸痛。

具体您可以阅读二氮嗪完整不良反应信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:二氮嗪(diazoxide)的不良反应

注意事项

治疗初期需密切监测患者直至病情稳定。

定期检查血糖、尿糖及酮体水平。

关注药物对造血系统和血清尿酸的影响。

特殊人群用药

【孕妇】二氮嗪可透过胎盘,动物实验显示可能引起胎儿畸形、分娩延迟及胰腺损伤;人类使用可能造成胎儿高胆红素血症、血小板减少、代谢异常,以及婴儿出生后多毛或脱发。仅在母亲治疗获益大于胎儿风险时,经医生评估后方可使用。分娩期间用药需谨慎:静脉注射可能抑制宫缩,需配合催产药物;口服制剂也应密切监测产程。

【哺乳期女性】尚不明确二氮嗪是否进入人乳,但可能通过乳汁影响婴儿,如引起代谢异常。医生需权衡治疗必要性与婴儿风险,决定是否停药或停止哺乳。

【儿童使用】主要用于确诊的高胰岛素性低血糖患儿。常见副作用包括水钠潴留和多毛症,长期使用可能影响面部外观。新生儿和婴儿需警惕肺动脉高压、心包积液和坏死性小肠结肠炎等严重问题。必须按体重精确给药,密切监测血糖、尿糖、尿酮体,更换剂型时注意剂量调整。

【肾功能损害】肾功能不全者药物清除减慢,易蓄积导致高血糖、水肿等不良反应。建议减量使用,并定期监测肾功能、电解质和血糖,根据结果调整剂量。

禁忌症

功能性低血糖患者禁用。

对二氮嗪或其他噻嗪类药物过敏者禁用,除非潜在获益超过风险。

药物相互作用

蛋白结合相关相互作用

二氮嗪与血清蛋白结合率>90%,可能置换其他蛋白结合型物质(如胆红素、香豆素类抗凝药衍生物),导致这些物质血药浓度升高,需监测相关指标(如凝血功能、胆红素水平)并调整剂量。

降糖药与抗癫痫药相互作用

口服二氮嗪与苯妥英合用时,可能导致癫痫发作控制不佳(癫痫失控),临床需密切监测癫痫发作频率,必要时调整抗癫痫药剂量。

利尿剂相互作用

与噻嗪类利尿剂或其他常用利尿剂合用时,可显著增强二氮嗪的高血糖效应与高尿酸效应,需加强血糖、血尿酸监测,必要时调整二氮嗪剂量。

降压药相互作用

二氮嗪可能增强其他降压药物的降压效果,合用时需定期监测血压,避免低血压发生,必要时降低降压药剂量。

药物过量

症状:显著高血糖,可能伴随酮症酸中毒。

处理:立即使用胰岛素,纠正体液及电解质紊乱。

监测:因半衰期长达30小时,需持续监测至血糖稳定。

药代动力学

吸收:口服后可快速吸收,产生剂量依赖性血糖升高效应;高血糖效应通常在给药后1小时内开始,正常肾功能状态下作用持续时间不超过8小时。

半衰期:成人约24-36小时,儿童9.5-24小时。

排泄:主要经肾脏排泄,与血清蛋白结合率>90%。

贮存方法

贮存在25(允许范围15℃-30)室温内,避光保存。

研发公司

美国默沙东(Merck&Co,Inc.)

    参考资料:FDA说明书更新于2022年12月22日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425

    [ 免责声明 ]  本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。

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