化疗止吐药帕洛诺司琼与昂丹司琼都有较好的疗效,临床并不存在哪个药物好的说法,若有需要,患者可在医生的指导下选择用药。
帕洛诺司琼有口服和静脉(IV)剂型,是一种固定剂量的神经动素1 (NK1)受体拮抗剂奈吡坦(或静脉制剂中的前药fosnetupitant)和第二代5-羟色胺3 (5-HT3)受体拮抗剂帕洛诺司酮的组合。奈吡坦/帕洛诺司琼单剂量(与地塞米松联合)用于预防成人急性和延迟化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。
在临床试验中,(fos)奈吡坦/帕洛诺司琼加地塞米松与接受高度或中度致吐性化疗的患者在急性期、延迟期和总期的高完全缓解率(无呕吐和无抢救用药)相关,并且在多个周期内保持疗效。此外,在个别试验中发现口服奈吡坦/帕洛诺司琼在预防CINV方面优于帕洛诺司琼,而不逊于阿瑞吡坦加格拉司琼。该药物组合的口服和静脉制剂均具有良好的耐受性。固定剂量组合与指南建议一致,为接受高度或中度致吐性化疗的患者预防急性和延迟CINV提供了一种简单方便的选择。
化疗引起的恶心和呕吐(CINV)是癌症治疗过程中常见的问题。帕洛诺司琼(NEPA);Akynzeo®是两种药物的固定剂量组合,它针对诱导呕吐的两种不同信号通路。
在临床试验中,在化疗前接受奈吡坦/帕洛诺司琼(与皮质类固醇地塞米松联合使用)的患者中,有很高比例的患者在化疗后5天内没有出现呕吐,不需要救援药物,也没有明显的恶心。该药物组合的口服和静脉制剂均具有良好的耐受性。
综上所述,奈吡坦/帕洛诺司琼是一种简单、方便、有效的药物组合。
昂丹司琼是一种有效的高选择性5-羟色胺5- ht3受体拮抗剂,在预防化疗引起的恶心和呕吐方面具有重要的止吐活性和良好的耐受性。口服昂丹司琼后能完全迅速地从胃肠道吸收,且不因多次口服而积累。
由于肝脏首过代谢,其生物利用度仅为约60%的昂丹司琼输注超过15分钟。当在标准餐后给药时,生物利用度略有增加,并且不受抗酸剂共同给药的影响。在癌症患者中观察到略微增强的生物利用度。由于药物在口服后0.5-2小时达到浓度峰值,因此应在化疗前至少30分钟给药。
昂丹司琼可能的其他给药方式包括肌肉、皮下和直肠给药以及口服控释制剂。昂丹司琼分布广泛(分布体积约160L),与血浆蛋白的结合程度适中(70 - 76%),消除半衰期平均约为3.8±1小时。清除发生在肝脏代谢(95%)而不是肾脏排泄。代谢物在药物活性中不起作用,也没有遗传多态性代谢的证据。
尽管衰老与清除率降低和生物利用度增加有关,但老年人不需要调整剂量,可能仅在严重肝功能损害患者中才需要调整剂量。
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