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奈妥吡坦是治疗什么的药?

作者
医学编辑李莹
阅读量:55
2024-03-25 16:08

奈妥吡坦(帕洛诺司琼)是第2代5-HT,受体拮抗剂,主要用于预防化疗引起的恶心、呕吐 (CINV)和术后24h 内恶心呕吐。

关于奈妥吡坦

与第1代5-HT3受体拮抗剂相比,奈妥吡坦(帕洛诺司琼)具有更高的亲和力和选择性。

《肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治中国专家共识》和《肿瘤治疗相关呕吐防治指南( 2014版)》与《Fourth Consensus Guidelines for the Managementof Postoperative Nausea and Vomiting》以及《化疗所致恶心呕吐的药物防治指南》等指南和专家共识都推荐帕洛诺司琼作为一线用药,用于预防中高致吐风险化疗药物或术后引起的恶心、呕吐。

更多关于奈妥吡坦的资讯可以参考:奈妥吡坦怎么使用?

帕洛诺司琼

奈妥吡坦的作用

奈妥吡坦(帕洛诺司琼)是一种亲和力非常强的5-HT3受体选择性的拮抗剂,止吐的作用显著。该药物受体主要位于延髓最后区的催吐化学感受器,中央和周围的迷走神经末梢,可以选择性作用于这个部位,从而起到镇吐的效果。

奈妥吡坦的功效

研究目的:系统评价帕洛诺司琼联合地塞米松对比单用帕洛诺司琼治疗腹腔镜手术术后恶心呕吐(PONV)的有效性和安全性。

研究方法:计算机检索CNKI、WanFangData、VIP、PubMed、EMbase、the Cochrane Library数据库,补充检索Google 学术,搜集帕洛诺司琼联合地塞米松(联合用药组)对比单用帕洛诺司琼(单独用药组)治疗腹腔镜手术PONV的随机对照试验(RCT),检索时限均由建库至2021年10月31日,由两位研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。

研究结果:共纳入9个RCT,包括830例患者。Meta分析结果显尔,联管用约组的0~2 h PONV发生率[RR=0.63,95%CI (0.44,0.91 ) ,P=0.01]和0~24 h PUNV 反生率[RR=0.61,95%CI( 0.43,0.86 ), P=0.006]、止吐救援需求率[RR=0.58 ,95%CI( 0.41,0.84 ),P=0.004]以及药品不良反应的发生率[RR=0.62,95%CI ( 0.42,0.92 ) ,P=0.02]均显著低于单独用药组,而两组0~6 h PONV 发生率、2~6 h PONV发生率、0~48 h PONV发生率、24~48 h PONV发生率以及0~72 h PONV发生率相当(P > 0.05))。

研究结论:当前证据显示,相较于单用帕洛诺司琼,帕洛诺司琼联合地塞米松并不能完全降低腹腔镜手术PONV发生率,但能够显著降低止吐救援需求率和药品不良反应的发生率。

参考文献

[1]孙博,刘丹娜,刘勋等.帕洛诺司琼联合地塞米松预防化疗所致恶心呕吐失败的危险因素探索[J].中国药房,2021,32(21):2640-2646.

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奈妥吡坦的作用和注意事项是怎样的?
奈妥吡坦的作用奈妥吡坦是一种选择性拮抗剂,作用于人体P物质/神经激肽1受体,具有止吐作用,是一种用于预防中高度致吐性化疗导致的急性和延迟性恶心及呕吐的药物。2014年10月,美国食品药品监督管理局批准奈妥吡坦和帕洛诺司琼联合治疗,用于预防与中度和高度致吐性化疗的初始和重复疗程相关的急性和延迟化疗引起的恶心和呕吐。奈妥吡坦和帕洛诺司琼可作为单粒胶囊使用,在每个化疗周期之前给药。奈妥吡坦的注意事项在接受奈妥吡坦治疗的患者中,已经报道了超敏反应,包括过敏反应,无论是否已知对其他5-HT过敏3受体拮抗剂。应监测患者血清素综合征的出现,特别是同时使用奈妥吡坦和其他血清素能药物。如果出现5-羟色胺综合征的症状,请停用奈妥吡坦并开始支持治疗。应告知患者血清素综合征的风险增加,特别是如果奈妥吡坦与其他血清素能药物同时使用。没有关于母乳中是否存在奈妥吡坦或帕洛诺司琼、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。在孕妇中使用奈妥吡坦的有限可用数据不足以告知不良发育结局的药物相关风险。老年患者给药时要谨慎,因为他们肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。对于轻度至中度肝功能损害患者(Child-Pugh评分5至8),无需调整奈妥吡坦的剂量。奈妥吡坦在严重肝功能损害患者(Child-Pugh评分大于9分)中的可用数据有限。避免在严重肝功能损害患者中使用奈妥吡坦。对于轻至中度肾功能不全(肌酐清除率为30-60mL/min)的患者,无需调整奈妥吡坦的剂量。避免在严重肾功能不全或终末期肾病患者中使用奈妥吡坦。奈妥吡坦的副作用奈妥吡坦的副作用常见的包括消化不良、便秘、红斑、头痛、乏力、疲劳等,患者的体质和病情不同,用药后的副作用表现也是不一样的。奈妥吡坦的副作用处理便秘:增加水分摄入,增加膳食纤维的摄入,多运动。可以使用一些轻泻剂,但需在医生建议下使用。红斑:可以采用外用药膏或口服药物进行治疗。同时保持良好的生活习惯,避免暴晒和充足的休息和定期锻炼。消化不良:建议吃饭定时定量,细嚼慢咽,避免油腻刺激性食物,以免加重消化道负担。头痛:如果头痛剧烈,切勿运动;以免情况更糟,尤其是偏头痛患者。可以使用热敷或口服药物进行治疗。乏力:过度疲劳引起的乏力感可以通过休息和睡眠来恢复体力。同时注意合理饮食,摄入富含蛋白质和维生素的食物。疲劳:疲劳时可以多休息、保证睡眠时间充足和睡眠质量高。同时注意合理饮食,摄入富含蛋白质和维生素的食物。以上是奈妥吡坦作用和注意事项、副作用处理的内容,更多详情可以阅读药物说明书,建议遵医嘱用药,对症治疗。相关热文推荐:培美替尼治疗胆管癌的试验数据?
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2023-11-22 16:40
奈妥吡坦止吐效果怎么样?
奈妥吡坦止吐效果显著,能够有效预防癌症化疗急性期和延迟期(启动化疗25-120小时内)产生的恶心和呕吐。奈妥吡坦是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。在临床试验中,在接受高度或中度致吐性化疗的患者中,(fos)奈妥匹坦/帕洛诺司琼联合地塞米松与急性期、延迟期和总体期的高完全缓解率(无呕吐和无抢救药物)相关,疗效在多个周期内保持。 奈妥吡坦止吐试验 NEPA 是一种新型 NK1 受体拮抗剂(RA)、奈妥吡坦(NETU 300 毫克)和帕洛诺司琼(PALO 0.50 毫克)的固定口服复方制剂,后者是一种药理上不同的 5-HT3 RA。在单次化疗周期中,奈妥吡坦与口服帕洛诺司琼相比,能更好地预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV);本研究的目的是在连续化疗周期中保持奈妥吡坦的疗效/安全性。 研究方法 本研究是一项跨国双盲研究,比较了在接受蒽环类/环磷酰胺化疗的化疗新患者中单次口服NEPA与口服PALO的效果,后者在化疗第1天同时口服地塞米松12毫克(NEPA)或20毫克(PALO)。主要疗效终点是第一周期的延迟(25-120 h)完全应答(CR:无呕吐,无抢救药物)。在多周期延长期间,通过计算第2-4周期总体(0-120 h)CR患者的比例以及评估多个周期持续CR的概率,对持续疗效进行评估。 试验结果 在随机抽取的1455名患者中,有1286人(88%)参加了多周期延长治疗,共计5969个周期;76%的患者完成了≥4个周期的治疗。在第1-4个周期中,NEPA的总体CR患者比例明显高于口服PALO(分别为74.3% vs 66.6%、80.3% vs 66.7%、83.8% vs 70.3%和83.8% vs 74.6%;每个周期的P≤0.001)。在所有4个周期中,NEPA患者获得持续CR的累计百分比也更高(p<0.0001)。NEPA在各个周期的耐受性良好。 试验结论: NEPA是一种方便、符合指南要求的固定止吐药组合,在多个化疗周期中均有效且安全。 奈妥吡坦的价格 奈妥吡坦于2019年8月在中国获批上市,由于个地区环境、条件不同,药物价格也会有差异,有需要的患者可以在当地医院药房咨询具体的价格。 通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)了解到,规格300mcg/0.5mcg 1粒装的,价格大概是1755元左右一盒,但价格受多种因素影响不固定。 有需要的可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)的帮助获取,可以将药物邮寄到家,既能保证是正品,性价比也高,具体费用和流程建议咨询客服人员,获取药物有保障。 相关热文推荐:恶拉戈利钠治疗子宫内膜异位症的试验数据? 参考文献 Aapro M, Karthaus M, Schwartzberg L, Bondarenko I, Sarosiek T, Oprean C, Cardona-Huerta S, Hansen V, Rossi G, Rizzi G, Borroni ME, Rugo H. NEPA, a fixed oral combination of netupitant and palonosetron, improves control of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) over multiple cycles of chemotherapy: results of a randomized, double-blind, phase 3 trial versus oral palonosetron. Support Care Cancer. 2017 Apr;25(4):1127-1135. doi: 10.1007/s00520-016-3502-x. Epub 2016 Nov 24. PMID: 27885469; PMCID: PMC5321708.
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2023-11-16 15:41
帕洛诺司琼预防呕吐的效果好吗?
帕洛诺司琼预防呕吐的效果较好。术后24小时内静脉注射帕洛诺司琼预防PONV的效果优于安慰剂。对于化疗病人,帕洛诺司琼通常在化疗前三十分钟给药,能起到很好的止吐作用。因此,帕洛诺司琼在预防呕吐方面具有较好的效果。 帕洛诺司琼 帕洛诺司琼(palonosetron)是一种5-羟色胺受体阻断剂,可以抑制呕吐中枢,从而预防化疗引起的恶心、呕吐,不仅可以治疗身体出现恶心、呕吐的症状,也可以预防治疗肿瘤手术引起的呕吐。 帕洛诺司琼的优势 在急性期,静脉注射帕洛诺司琼在预防MEC后CINV方面不劣于静脉注射昂丹司琼、多拉司琼,或静脉注射昂丹司琼或格拉司琼在预防HEC后CINV方面不劣于静脉注射昂丹司琼或格拉司琼。 在延迟期MEC后,静脉注射帕洛诺司琼在预防CINV方面比昂丹司琼或多拉司琼具有更高的疗效。口服帕洛诺司琼在预防接受MEC患者急性期CINV方面并不劣于静脉注射帕洛诺司琼。 帕洛诺司琼预防术后24小时内恶心、呕吐的疗效 研究目的 帕洛诺司琼是第二代5-羟色胺3受体拮抗剂,相对于第一代5-HT3RA如昂丹司琼具有独特的特性,本研究的目的是为了了解帕洛诺司琼是否比昂丹司琼更好地预防术后第一个24小时内的恶心和呕吐。 研究方法 对多项研究进行检索确定9个随机对照试验,包括741名参与者,比较帕洛诺司琼和昂丹司琼在术后24小时内的预防性止吐疗效。主要结果是早期(0-6小时)或晚期(6-24小时)出现术后恶心(PON)、术后呕吐(POV)或两者兼有的参与者比例。 研究结果 帕洛诺司琼在减少早期PON方面优于昂丹司琼,还有晚期PON和晚期POV ,但不是早期POV。 研究结论 与昂丹司琼相比,帕洛诺司琼能更有效地预防早期PON、晚期PON和晚期POV,需要进一步研究帕洛诺司琼在术后24-72小时内的作用。 帕洛诺司琼预防呕吐的效果研究 在一项多中心、随机、平行、双盲、对照临床试验中,纳入接受含顺铂(中位剂量为75 mg/m 2)化疗方案的694名癌症患者,比较单剂量口服奈妥匹坦联合口服帕洛诺司琼与单剂量口服帕洛诺司琼的疗效和安全性。 顺铂治疗后0-24小时,奈妥匹坦联合口服帕洛诺司琼组的完全反应率为98.5%,帕洛诺司琼组为89.7%。 顺铂治疗后25-120小时,奈妥匹坦联合口服帕洛诺司琼组的完全反应率为90.4%,帕洛诺司琼组为80.1%。 顺铂治疗后0-120小时,奈妥匹坦联合口服帕洛诺司琼组的完全反应率为89.6%,帕洛诺司琼组为76.5%。 用法用量 1、帕洛诺司琼胶囊:推荐剂量为在化疗开始前1小时服用1粒帕洛诺司琼胶囊,与或不与食物同服。 2、注射用 帕洛诺司琼和帕洛诺司琼注射液(即用型和待稀释:推荐剂量为化疗前30分钟开始静脉输注1瓶,输注时间应保持在30分钟以上。 注意事项 1、接受帕洛诺司琼治疗的患者曾报告超敏反应,包括过敏反应。 2、单独使用 5-HT3 受体拮抗剂曾报告5-羟色胺综合征,尤其是与5-羟色胺能药物合并使用时。如果发生此类症状,停用帕洛诺司琼并开始支持性治疗。如果临床上需要同时使用帕洛诺司琼和其他5-羟色胺能药物,应告知患者5-羟色胺综合征的潜在风险增加。 参考文献: Xiong C, Liu G, Ma R, Xue J, Wu A. Efficacy of palonosetron for preventing postoperative nausea and vomiting: a systematic review and meta-analysis. Can J Anaesth. 2015 Dec;62(12):1268-78. doi: 10.1007/s12630-015-0457-1. Epub 2015 Aug 22. PMID: 26296300. 相关热文推荐:西妥昔单抗适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格
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2023-11-09 14:03
盐酸洛诺司琼胶囊注意事项、禁忌人群及用法用量?
美国FDA于2014年10月10日批准了盐酸帕洛诺司琼胶囊用于治疗癌症病人因接受化疗而引起的恶心和呕吐。 盐酸帕洛诺司琼胶囊是一种复方胶囊剂,由两种药物组成,其中帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂,主要用于癌症化疗开始24 h以内出现的急性恶心和呕吐症状,而netupitant则是一种新药,适用于癌症化疗开始后的急性期(24h以内)及延后期出现的恶心和呕吐症状。 盐酸帕洛诺司琼胶囊用法用量 对于化疗引起的恶心和呕吐,成人的推荐剂量为为化疗前约1小时,单剂量口服本品一粒,可与或不与食物同服。 盐酸帕洛诺司琼胶囊的禁忌人群 1、对盐酸帕洛诺司琼或类似药物过敏的患者,若患者对此药过敏,用药后可能会出现超敏反应,危害身体健康。 2、有严重的心脏病,如心绞痛、心功能不全等。 3、有严重的肝功能损害、肾损害的患者。避免用于重度肝损害患者,避免用于重度肾损害或终末期肾病患者。 此外,对于年龄不足18岁的患者。盐酸帕洛诺司琼在该年龄段的安全性和有效性尚未确定,因此不建议未成年患者使用此药。 盐酸帕洛诺司琼胶囊的治疗效果 帕洛诺司琼可用于口服和静脉内(IV)制剂,是神经激肽1(NK1)受体拮抗剂netupitant(或IV制剂中的前药fosnetupitant)和第二代血清素3(5-HT3)受体拮抗剂帕洛诺司琼的固定剂量组合。 盐酸帕洛诺司琼胶囊(与地塞米松联合)以单剂量给药,用于预防成人急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐(CINV)。在临床试验中,盐酸帕洛诺司琼胶囊加地塞米松与接受高度或中度催吐化疗的患者在急性、延迟和总体阶段的高完全缓解率(无呕吐和无抢救药物)相关,其疗效在多个周期内保持不变。 此外,在个体试验中,发现口服盐酸帕洛诺司琼胶囊在预防CINV方面优于帕洛诺司琼,且不劣于阿瑞匹坦加格拉司琼。该药物组合的口服和静脉注射制剂都具有良好的耐受性。固定剂量组合符合指南建议,为接受高度或中度催吐化疗的患者预防急性和延迟CINV提供了一种简单方便的选择。 盐酸帕洛诺司琼胶囊的注意事项 1、用药前咨询医生:在开始使用盐酸帕洛诺司琼胶囊之前,应咨询医生,并详细告知医生自己的病史、过敏史、正在使用的其他药物以及已有的健康情况。 2、遵循医嘱:请按照医生的处方和用法指示正确使用盐酸帕洛诺司琼胶囊,不要随意改变剂量或停止使用。 3、注意可能的不良反应:盐酸帕洛诺司琼胶囊可能引起一些不良反应,如头痛、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、心律失常等,如果出现任何不适,请立即告知医生。 4、注意与其他药物的相互作用:盐酸帕洛诺司琼胶囊可能与其他药物发生相互作用,包括非处方药、补充剂和草药产品。在使用盐酸帕洛诺司琼胶囊之前,告知医生正在使用的所有药物,以免发生潜在的不良反应。 5、孕妇和哺乳期妇女慎用:盐酸帕洛诺司琼胶囊对胚胎和胎儿可能有一定影响,孕妇和哺乳期妇女应在医生的指导下使用,并告知医生相关情况。 6、注意存储:盐酸帕洛诺司琼胶囊应存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射和潮湿。 总结 以上讲解了盐酸帕洛诺司琼胶囊的用法用量、注意事项等内容。建议患者在使用任何药物之前,应咨询专业医生,严格遵医嘱用药,不要自行用药或停止使用药物,以免对健康造成不良影响。
已帮助人数337人
2023-10-17 11:15
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
已帮助人数9人
2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数10人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:11
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