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尼洛替尼是第几代靶向药?

作者
医学编辑李莹
阅读量:360
2023-02-27 14:11

尼洛替尼是第几代靶向药

尼洛替尼是靶向于BCR-ABL的二代酪氨酸激酶抑制药(TKI) ,临床主要用于治疗对于伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病( CML)的成年患者。

关于尼洛替尼

尼洛替尼是强效BCR/ABL抑制剂,作为第二代TKI药物具有高选择性和高靶点亲和性,可与ABL的非活性区结合,抑制不同细胞系中BCR-ABL的自身磷酸化,可对除外T315I的32种IM耐药的BCR/ABL突变产生不同程度的抑制作用。

尼洛替尼(Nilotinib)

尼洛替尼效果

研究目的:研究比较临床 上使用尼洛替尼与伊马替尼治疗初诊慢性髓性白血病慢性期的疗效。

研究方法:回顾性选取初诊慢性髓性白血病慢性期患者60例,按给药方式分为对照组和观察组,各30例。观察组采用尼洛替尼治疗,1次1日,每次300mg;对照组采用伊马替尼,1次1日,每次400mg,连续治疗1年。比较观察组与对照组血液学缓解率、细胞遗传学缓解率、分子生物学缓解率以及不良反应发生率。

研究结果:给药治疗1年后,观察组血液学缓解率显著高于对照组(P <0.05) ;观察组细胞遺传学缓解率显著高于对照组( P<0.05);观察组分子生物学缓解率显著高于对照组(P<0.05)。给药治疗1年后,观察组不良反应发生率显著低于对照组(P<0.05)。

研究结论:尼洛替尼治疗初诊慢性髓性白血病慢性期疗效显著优于伊马替尼,且安全性较高。

参考文献

[1]何玉卓,郭学军,林晓燕,朱鸿斌.尼洛替尼与伊马替尼治疗初诊慢性髓性白血病慢性期的疗效对比[J].实用癌症杂志,2021,36(07):1148-1151.

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吃尼洛替尼胶囊应注意什么
吃尼洛替尼胶囊应注意什么 骨髓抑制 告知患者尼洛替尼治疗可引起严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。如果出现提示低血细胞计数的症状,例如发热、寒战或其他感染体征、不明原因的出血或瘀伤,或不明原因的虚弱或呼吸急促,建议患者立即就医。 QT间期延长 告知患者,尼洛替尼可能导致危及生命的异常心跳。如果出现心跳异常的症状,例如头晕、昏厥或心律不齐,建议患者立即就医。 心脏和动脉血管闭塞事件 告知患者心血管事件(包括缺血性心脏病、外周动脉闭塞性疾病和缺血性脑血管事件)已有报道。如果出现任何提示心血管事件的症状,例如胸痛或腿痛、麻木或虚弱,或突然出现行走或说话问题,建议患者立即就医。 胰腺炎和血清脂肪酶升高 告知患者尼洛替尼会增加胰腺炎的风险,并且既往有胰腺炎病史的患者可能面临更大的风险。如果出现提示胰腺炎的症状,例如突然的胃部疼痛伴有恶心和呕吐,建议患者立即就医。 肝毒性 告知患者尼洛替尼会增加肝毒性的风险,并且既往有肝病病史的患者可能有风险。如果出现任何提示肝毒性的症状,如胃痛、皮肤和眼睛发黄以及尿液颜色深,建议患者立即就医。 肿瘤溶解综合征 告知患者尼洛替尼可引起TLS,如果出现任何提示TLS的症状,例如心跳异常或尿量减少,应立即就医。 出血 告知患者,接受尼洛替尼治疗的 CML 患者发生严重出血事件,包括致命事件。如果出现提示出血的症状,例如失控的出血、视力改变、意识不清、突然头痛或周围环境突然混乱,建议患者立即就医。 液体潴留 告知患者尼洛替尼可引起体液潴留,如果出现任何提示体液潴留的症状,如呼吸急促、体重快速增加或肿胀,应立即就医。 对儿科患者生长发育的影响 告知儿科患者及其照护者发生生长异常的可能性。据报道,在接受尼洛替尼治疗的儿科患者中存在生长迟缓。因此,监测儿科患者的生长发育。 免治疗缓解(TFR) 告知患者,如果尝试 TFR,需要频繁监测以检测可能的缓解丧失。告知患者肌肉骨骼症状,如肌肉疼痛、四肢疼痛、关节疼痛、骨痛或脊柱疼痛,可能比停止治疗前更频繁地发生。 相关热文推荐:尼洛替尼的正确服用方法
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2023-04-12 16:21
尼洛替尼的正确服用方法
尼洛替尼的正确服用方法 尼洛替尼可以用于大于或等于1岁的成人和儿童患者,新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)处于慢性期( Ph+ CML-CP );对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的费城染色体染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)慢性期和加速期的成年患者( Ph+ CML-CP 和 CML-AP );适用于治疗大于或等于1岁的慢性期和加速期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)的儿科患者,对先前的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受。 尼洛替尼英文名称是Nilotinib,Tasigna,用药期间需注意不同的病症,剂量也是不一样的。 空腹服用尼洛替尼Tasigna,每日两次,间隔约12小时。服用前至少 2 小时和服药后至少 1 小时内不应进食。建议患者用水吞咽整个胶囊。 对于无法吞咽胶囊的患者,可以将每个胶囊的内容物分散在1茶匙苹果酱(苹果泥)中。混合物应立即服用(15分钟内),不应储存以备将来使用。 如果有临床指征,Tasigna 可与造血生长因子(如促红细胞生成素或 G-CSF)联合使用。如果有临床指征,Tasigna可与羟基脲或阿那格雷内酯一起给药。 新诊断的Ph+ CML-CP成人患者的剂量:Tasigna的推荐剂量为300毫克,口服,每日两次。 耐药或不耐受的Ph+ CML-CP和CML-AP成人患者的剂量:Tasigna的推荐剂量为400毫克,口服,每日两次。 新诊断的Ph+ CML-CP或耐药或不耐受的Ph+ CML-CP和CML-AP的儿科患者的剂量: 儿科患者Tasigna的推荐剂量为230mg / m2口服,每日两次,四舍五入至最接近的50mg剂量(最大单剂量为400mg)。如果需要,通过组合不同强度的Tasigna胶囊来达到所需的剂量。只要观察到临床益处或直到出现不可接受的毒性,就继续治疗。 避免同时使用强效CYP3A4抑制剂。如果需要使用这些药物中的任何一种治疗,请中断 Tasigna 治疗。如果患者必须同时给予强效 CYP3A4 抑制剂,则对于耐药或不耐受的 Ph+ CML 患者,尼洛替尼剂量减少至 300 mg,每日一次,对于新诊断的 Ph+ CML-CP 患者,尼洛替尼剂量减少至 200 mg,每日一次。 更多关于尼洛替尼服用时的内容,可以阅读药物说明书,建议患者遵医嘱用药,对症治疗。 相关热文推荐:达沙替尼和尼洛替尼可以合用吗
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2023-04-12 15:12
达沙替尼和尼洛替尼可以合用吗
达沙替尼和尼洛替尼的作用功效 达沙替尼主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞性白血病(ALL)中存在Philadelphia染色体阳性(Ph+)的患者。达沙替尼可以抑制BCR-ABL融合基因产生的蛋白激酶活性,从而抑制异常信号传导,减缓病程进展,可能对其他信号通路也有抑制作用,增加治疗效果。对于对伊马替尼(Imatinib,一种CML的一线治疗药物)产生耐药的患者,达沙替尼是一个有效的替代方案。可以缓解CML和Ph+ALL相关的症状,降低疾病负担,从而提高患者的生活质量。 尼洛替尼用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者,被称为慢粒细胞白血病的二代靶向药。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的,在患有CML的患者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。尼洛替尼可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。 达沙替尼和尼洛替尼可以合用吗 达沙替尼(dasatinib)和尼洛替尼(nilotinib)与伊马替尼一样,作用对象都是人体内被称为Bcr-Abl的异常蛋白质,这种异常蛋白质可通过切断细胞复制控制机能而导致白血病。达沙替尼和尼洛替尼均可作为新诊断CML患者的标准治疗选择。但具体患者能否将达沙替尼(dasatinib)和尼洛替尼(nilotinib)合用需在医生的指导下决定,不可盲目用药。 尼洛替尼需要空腹服用,每日两次,间隔约12小时。服用前至少 2 小时和服药后至少 1 小时内不应进食。建议患者用水吞咽整个胶囊。对于无法吞咽胶囊的患者,可以将每个胶囊的内容物分散在1茶匙苹果酱(苹果泥)中。混合物应立即服用(15分钟内),不应储存以备将来使用。建议遵医嘱用药,对症治疗。 相关热文推荐:尼洛替尼不良反应有哪些
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2023-04-12 15:09
尼洛替尼不良反应有哪些
尼洛替尼不良反应有哪些 尼洛替尼英文名称是Tasigna,Nilotinib,用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者,虽然治疗效果显著,但也是有不良反应的,试验中的具体不良反应大致如下。 一项随机试验中对新诊断的Ph+ CML患者的尼洛替尼Tasigna暴露,这些患者在慢性期以300mg的推荐剂量每天两次(n = 279)进行治疗。Tasigna 300 mg每日两次组的中位治疗时间为61个月(范围为0.1至71个月)。Tasigna 593 mg每日两次组中的中位实际剂量强度为300 mg /天。 尼洛替尼最常见(大于10%)的非血液学药物不良反应是皮疹、瘙痒、头痛、恶心、疲劳、脱发、肌痛和上腹痛。便秘、腹泻、皮肤干燥、肌肉痉挛、关节痛、腹痛、外周水肿、呕吐和虚弱较少见(小于或等于 10% 且大于 5%),严重程度为轻度至中度,可控,通常不需要减少剂量。 在60mg每日两次治疗组中,1名患者(0.4%)观察到QTcF相对于基线的增加大于300毫秒。 没有患者在服用研究药物时绝对QTcF大于500毫秒。 尼洛替尼最常见的血液学药物不良反应(所有等级)是骨髓抑制,包括:血小板减少(18%)、中性粒细胞减少(15%)和贫血(8%)。在10%的患者中观察到由于尼洛替尼不良反应而停药,无论与研究药物的关系如何。 在 Ph+ CML-CP (慢性期)和 CML-AP(加速期) 耐药或不耐受的成人患者中,在单臂、开放标签多中心临床试验中,共治疗了 458 例对至少一种既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的 Ph+ CML-CP 和 CML-AP 患者(CML-CP = 321;CML-AP = 137),推荐剂量为400mg,每日两次。 在CML-CP患者中,尼洛替尼最常报告的非血液学药物不良反应(大于或等于10%)是皮疹,瘙痒,恶心,疲劳,头痛,便秘,腹泻,呕吐和肌痛。常见的严重药物相关不良反应(大于等于1%和小于10%)为血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。 在CML-AP患者中,尼洛替尼最常报告的非血液学药物不良反应(大于或等于10%)是皮疹,瘙痒和疲劳。常见的严重药物不良反应(大于等于1%和小于10%)为血小板减少、中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、肺炎、白细胞减少、颅内出血、脂肪酶升高和发热。 报告了猝死和QT间期延长。稳态时与基线的最大平均QTcF变化为10 msec。在60.4%的患者中观察到QTcF比基线增加超过1毫秒,在500名患者(小于4%)中观察到QTcF大于1毫秒。 在16%的CML-CP和10%的CML-AP患者中观察到由于药物不良反应而停用尼洛替尼。患者的体质和病情不同,服用尼洛替尼后不良反应也是不一样的,建议患者注意身体反应,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。 相关热文推荐:尼洛替尼严重的副作用有哪些
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2023-04-12 13:13
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埃万妥单抗仿制药有几个版本?怎么购买?
埃万妥单抗是一种针对EGFR和MET受体的双特异性抗体,用于治疗某些类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。由于其靶向治疗的特性,埃万妥单抗在全球范围内受到了广泛关注。但是关于埃万妥单抗的仿制药版本以及购买方式,目前的信息显示,市场上尚未有官方授权的仿制药版本出现。埃万妥单抗的版本及购买方式埃万妥单抗作为强生公司旗下的杨森制药公司开发的原研药,目前市场上仅有该公司生产的版本。该药物的规格为每盒350毫克/7毫升。对于国内患者而言,由于埃万妥单抗在中国尚未正式获批上市,患者如果需要使用,可能需要通过海外购置的方式。1、药物版本:美国杨森制药生产的埃万妥单抗,一盒售价在10300元左右,药物规格是350mg/7ml。其他版本暂未上市。2、购买方式:由于埃万妥单抗还没有在中国正式上市,仅在中国台湾、中国香港地区上市,因此中国大陆地区的患者不能直接在医院或者药店等正规医疗机构获取药物。部分医疗服务机构或跨国医疗平台可能提供埃万妥单抗的购买服务,有需求的患者可以进行相关咨询以了解正规购买途径。3、购药注意事项:购买埃万妥单抗仿制药需综合考虑法律、安全、经济和疗效等多方面因素,患者在决定购买前,务必与医疗专业人士紧密合作,选择最合适的途径,确保治疗的顺利进行。购买到药物后应在医生的指导下用药,不可私自调整剂量,药物需要在2°C-8°C的条件下冷藏储存。温馨提示:由于埃万妥单抗在中国尚未获批,患者需要了解相关的法律法规,确保通过合法途径购买药物。购药前患者应该咨询肿瘤科专业医生,了解自己的病情是否适合使用埃万妥单抗,并获取医生的处方。患者可密切关注埃万妥单抗在中国的上市进展,一旦药物获批上市,将为国内患者提供更便捷的购买途径。
已帮助人数10人
2024-05-28 17:53
埃万妥单抗2024年最新价格?
埃万妥单抗2024年最新价格大概在10300元左右一盒。美国FDA于2021年5月21日批准强生集团旗下杨森药业公司的埃万妥单抗用于治疗成人非小细胞肺癌,适用于携带EGFR外显子20插入突变的患者,这是FDA批准的首种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物。埃万妥单抗2024年最新价格埃万妥单抗售价比较高,目前市场上还没有仿制药,美国药厂生产的售价在13200元左右。1、药物最新价格:美国杨森制药的埃万妥单抗350mg/7ml规格价格为13200元人民币一盒。2、埃万妥单抗中国上市情况:根据2024年1月26日中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网的公示,埃万妥单抗在中国的上市申请已经获得受理。此前,该药物已经在美国获批用于治疗EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者,并被CDE纳入治疗特定NSCLC的突破性治疗品种。预期该药物有望在不久的将来在中国正式上市,为携带特定基因突变的NSCLC患者提供新的治疗选择。3、国内售卖情况:埃万妥单抗已经在中国台湾、中国香港上市,但截至目前还没有在中国大陆地区上市,因此患者可以在中国台湾或者中国香港的地区的医院或者药店购买到此药,但是在中国大陆地区的药店购买不到此药。4、购药渠道:埃万妥单抗目前尚未在国内正式上市,因此患者并不能直接在中国大陆地区的医院购买埃万妥单抗。部分医疗服务机构或跨国医疗平台可能提供埃万妥单抗的购买服务,有需求的患者可以进行相关咨询以了解正规购买途径。温馨提示:需要注意的是埃万妥单抗是处方药,无论通过什么方式购买埃万妥单抗,患者都应先到医院就诊,由医生检查后开具处方,持有处方购药。购买到药物后应严格遵医嘱用药,不可私自使用,以免用药不当危害身体健康。
已帮助人数6人
2024-05-28 17:53
埃万妥单抗大概多少钱一盒?
埃万妥单抗是一种创新的双特异性抗体药物,主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌。这种药物由强生公司的子公司研发,并在美国食品药品监督管理局(FDA)获得了批准。目前,根据市场信息了解,埃万妥单抗的价格大概在10300元左右。埃万妥单抗价格埃万妥单抗价格比较昂贵,目前市场是并没有仿制药上市,有购药需求的患者可咨询医生使用。1、药物价格:美国杨森制药生产的埃万妥单抗,一盒的规格为350mg/7ml,售价大概在10300元左右。2、中国上市情况:埃万妥单抗已经在中国香港、中国台湾上市,但是截止到目前2024年5月28日,还没有在中国大陆地区上市。3、国内售卖情况:截至目前,埃万妥单抗(Amivantamab,商品名:Rybrevant)在中国大陆地区尚未获得上市许可,因此在中国大陆地区并没有正式售卖。这意味着,患者在国内正规医院和药房无法直接购买到该药物。4、购买渠道:埃万妥单抗目前尚未在中国正式上市,并不能直接在中国大陆地区的医院购买埃万妥单抗。部分医疗服务机构或跨国医疗机构可能提供埃万妥单抗的购买服务,有需要的患者可以进行相关咨询以了解正规购买途径。需要注意的是瑞卢戈利是处方药,无论通过什么方式购买埃万妥单抗,患者都应先到医院肿瘤科就诊,由医生检查后开具处方,持有处方购买。温馨提示:埃万妥单抗适用于经FDA批准的检测,确认有EGFR外显子20插入突变,且在铂类化学疗法或之后其疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在使用前,患者应与医生讨论其适应症和禁忌症。埃万妥单抗的储存条件通常需要在2-8°C的冰箱中保存,并需要避免冷冻,具体的储存条件应遵循药品说明书的指导。
已帮助人数8人
2024-05-28 17:53
埃万妥单抗有几种规格?多少钱?
埃万妥单抗是一种识别表皮生长因子受体(EGFR)和MET原癌基因(MET)的双特异性抗体。2021年5月,食品药品监督管理局加速批准埃万妥单抗用于治疗在以铂为基础的化疗后进展的EGFR外显子20插入(Exon20ins)的非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)患者。截至目前,埃万妥单抗只有一种规格,350mg/7ml一盒的售价在10300元左右。埃万妥单抗的规格及价格关于埃万妥单抗的规格,根据强生公司发布的说明书,该药物的规格为单剂量瓶装,每瓶含有350mg/7mL (50mg/mL)的溶液。1、药物价格:埃万妥单抗作为一种创新药物,其价格相对较高,具体价格因地区、医院和药品规格等因素而有所不同。在中国,埃万妥单抗尚未正式上市,因此国内没有官方定价。但根据一些海外购药渠道的信息,美国杨森制药350mg的埃万妥单抗售价约为10300元人民币。需要注意的是,这些价格仅供参考,实际购买时可能会因为汇率等因素有所变动。2、药物规格:埃万妥单抗(商品名:Rybrevant,通用名:amivantamab),是由杨森制药开发的一种EGFR/MET双特异性单克隆抗体,主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌。该药物的规格为350mg/7ml,即每毫升含有50mg的amivantamab。埃万妥单抗的这一规格设计,是为了满足临床治疗中对药物剂量的精确控制。根据不同患者的体重,推荐剂量会有所不同。例如,体重小于80kg的患者接受的剂量为1050mg,而体重80kg及以上的患者剂量为1400mg。这种剂量的设定有助于确保药物疗效的同时,降低不良反应的风险。温馨提示:购买到埃万妥单抗后,药物的储存条件也有严格的要求,需要在2-8℃的条件下冷藏保存,以保证药物的稳定性和有效性。在临床使用时,患者应严格遵医嘱,医生会根据患者的具体情况,制定个性化的治疗方案,并密切监测患者的反应和药物的安全性。
已帮助人数6人
2024-05-28 17:53
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