卡马替尼适应症,作用功效,用法用量,副作用

FDA于2020年5月6日批准卡马替尼的临床使用。卡马替尼被FDA加速批准用于治疗经FDA批准的检测发现肿瘤突变导致MET外显子14突变的转移性非小细胞肺癌( NSCLC)成人患者。以下针对卡马替尼适应症，作用功效，用法用量，副作用进行综述。

卡马替尼适应症

卡马替尼（Capmatinib，Tabrecta）适用于治疗通过 FDA 批准的试验检测到肿瘤存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。

卡马替尼用法用量

1、患者选择：基于肿瘤或血浆标本中存在导致 MET 外显子14跳跃的突变，选择接受 TABRECTA 治疗的患者。如果在血浆标本中未检测到导致 MET 外显子14跳跃的突变，则在可行的情况下检测肿瘤组织。

2、推荐剂量：TABRECTA 的推荐剂量为 400 mg 口服给药，每日两次，与或不与食物同服。整片吞服 TABRECTA 片剂。请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。

卡马替尼作用功效

在一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究 (NCT02414139)GEOMETRY mono-1 中评价了 TABRECTA 的疗效。合格患者需满足以下条件：NSCLC突变导致 MET 外显子14跳跃，表皮生长因子受体 (EGFR) 野生型和间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阴性状态，至少有一个实体瘤疗效评价标准 (RECIST)1.1版定义的可测量病灶。有症状性 CNS 转移、临床显著未控制的心脏疾病或接受任何 MET 或肝细胞生长因子 (HGF) 抑制剂治疗的患者无资格参加研究。

在入组 GEOMETRY mono-1 的前97例患者中，通过基于 RNA 的临床试验分析集中确认 MET 外显子14跳跃后，使用 FDA 批准的FoundationOne ®CDx（22例初治患者和56例既往经治患者）对78例患者样本进行复检，以检测导致 MET 外显子14跳跃的突变。在使用FoundationOne ®CDx复检的78份样本中，73份样本可评价（20例初治患者和53例既往经治患者），其中72份（20例初治患者和52例既往经治患者）被证实存在导致 MET 外显子14跳跃的突变，表明临床试验检测和 FDA 批准的检测之间的估计阳性百分比一致性为99%(72/73)。

患者接受 TABRECTA 400 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或不可接受的毒性。主要疗效结局指标是由盲态独立审查委员会 (BIRC) 根据RECIST 1.1确定的总缓解率 (ORR)。其他疗效结局指标为 BIRC 评估的缓解持续时间 (DOR)。

疗效人群包括60例初治患者和100例既往经治患者。中位年龄为71岁（范围：48-90岁）；61%为女性；77%为白人；25%的患者美国东部肿瘤协作组 (ECOG) 体能状态 (PS) 为0，74%的患者 ECOG PS 为1；61%从未吸烟；83%患有腺癌；16%患有 CNS 转移。在既往接受过治疗的患者中，81%接受过1线、16%接受过2线和3%接受过3线既往全身治疗。在既往接受过治疗的患者中，86%的患者既往接受过铂类药物化疗。疗效结果见表1。

表1：GEOMETRY mono-1中初治和经治患者的疗效结果

卡马替尼副作用

1、TABRECTA可能引起严重副作用：

（1）肺部或呼吸问题：咳嗽、发热、呼吸困难或呼吸短促。

（2）肝脏问题：皮肤或眼睛的白色部分变黄、恶心、呕吐、黄疸、右侧疼痛、疼痛或压痛、深色或“茶色”尿液、浅色大便、无力、意识模糊、胃区肿胀、疲倦、食欲不振持续数天或更长时间。

（3）胰腺问题：上胃（腹部）疼痛，可能扩散到背部，并在进食时恶化；体重减轻、恶心、呕吐。

2、TABRECTA最常见的副作用包括：

（1）对日光敏感的风险（光敏性）、手或脚肿胀、恶心、咳嗽、肌肉或骨骼疼痛、疲倦和无力、呕吐。

（2）呼吸困难、咳嗽、某些血液检查的变化、食欲不振。

卡马替尼规格/储存和处理

1、规格

2、储存条件

在含干燥剂盒的原包装中分配。储存于20℃-25℃ (68℉-77℉)，允许的温度波动范围为15℃-30℃ (59℉-86℉)。防潮。首次开瓶6周后，丢弃任何未使用的TABRECTA。

卡马替尼价格

据了解，卡马替尼并没有在中国上市，而美国原版卡马替尼进口价格65000人民币左右一盒。因此更多人选择使用仿制药，孟加拉珠峰版本的卡马替尼规格为200mg*56粒价格仅为5500$一盒，更容易被大众接受。

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