赛立替尼(ZYKADIA)是一种激酶抑制剂,适用为对克唑替尼(crizotinib)治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
赛立替尼的推荐剂量为750 mg每天1次口服直至疾病进展或不可接受的毒性,空胃给予赛立替尼,不要在进餐的2小时内给予。对有中度至严重肝受损患者尚未确定推荐剂量。如漏服一次赛立替尼,在下一次服用前的12个小时内补服。与克唑替尼一样,服用赛立替尼期间不能食用葡萄汁柚子汁。
赛立替尼在服用过程中针对不良反应及强CYP3A4 抑制剂要进行对应的剂量调整,约60%患者在推荐剂量开始治疗需要至少一次剂量减低而至首次剂量减低中位时间为7周,对不能耐受每天300 mg的患者终止赛立替尼。用赛立替尼治疗期间避免同时使用强CYP3A抑制剂。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不可避免的,减低赛立替尼剂量约三分之一,取整至最近150 mg剂量强度。强CYP3A抑制剂终止后,恢复开始用强CYP3A4抑制剂以前的赛立替尼剂量。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225
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