2型糖尿病占糖尿病患者的90%左右。截止2017年底,国际糖尿病协会糖尿病地图集数据显示,世界上有4.25 亿人患有糖尿病,预计到2045年,该数据将>6.29亿。在研究中,我们发现曲格列汀不但可上调HO-1的mRNA和蛋白表达,同时也能增强其酶活性。HO-1可通过其降解血红素的产物发挥抗氧化损伤,另一方面也可下调TGF-β1的表达而发挥抑制炎症反应的作用,这表明曲格列汀能有效上调高糖条件下肾系膜细胞中HO-1的表达而改善氧化应激状态,该机制独立于血糖调节之外。那么,曲格列汀是什么类型的药物,有依赖性吗?
曲格列汀作为全球首个每周一次服药的DPP-4抑制剂,其在日本已经完成了I期、II期、II期的临床试验并且已经于2015年3月26日在日本获准上市。基于日本人群的临床研究已经证明了曲格列汀的安全性以及有效性。
曲格列汀的降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用,还是会引起低血糖。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm