贝罗司他胶囊长期用会耐药吗？会出现哪些不良反应

导读：西尼莫德（Sinimod），商品名为万立能（Mayzent），是一种用于治疗成人复发型多发性硬化症（MS）的疾病修正治疗（DMT）药物。西尼莫德在中国由诺华制药（中国）宣布获批上市，填补了中国在治疗活动性继发进展型多发性硬化（SPMS）的口服疾病修正治疗（DMT）药物方面的空白。这篇文章主要讲了西尼莫德的作用功效、作用机制、使用禁忌、饮食注意、用药须知等内容。作用功效西尼莫德的EXPAND研究是一项针对继发进展型MS（SPMS）人群的随机对照试验（RCT），提供了宝贵的临床数据，证实了西尼莫德在减少SPMS患者残疾进展方面的显著效果。西尼莫德治疗的个体在认知损害方面较安慰剂组个体具有显著获益。西尼莫德的长期疗效在长达7年的EXPAND数据中得到了证实，显示持续接受西尼莫德治疗的SPMS患者在长达5年的时间里残疾进展风险降低。作用机制西尼莫德是一种鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，选择性与S1P受体亚型1（S1P1）和亚型5（S1P5）高亲和力结合。这种结合阻止淋巴细胞从淋巴结逸出，减少它们对中枢神经系统的攻击，从而改变疾病的进程。使用禁忌对西尼莫德或其任何成分过敏的患者禁用。在过去6个月内有心肌梗死、不稳定型心绞痛、脑卒中、短暂性脑缺血发作(TIA)，或需要住院治疗的失代偿性心力衰竭的患者慎用。心脏传导异常或心律紊乱、症状性心动过缓、病窦综合征、莫氏II度II型AV传导阻滞或更高度的AV传导阻滞的患者慎用。显著QT延长的患者慎用。重度肝损伤患者慎用。有严重活动性感染的患者禁用。妊娠期女性禁用。饮食注意不能饮酒，酒精可能会与药物成分发生反应，降低药物效果，并可能刺激胃肠道黏膜，出现腹痛、腹泻等不适症状。不吃辛辣刺激性食物如辣椒、胡椒等。不要私自增减药量，以免药物摄入过多，导致不良后果。定期进行肝功能、心电图、血象检查：以监测药物可能引起的副作用和并发症。用药须知在开始使用西尼莫德治疗之前，应进行基因测定，确定CYP2C9的基因型。携带CYP2C9*1/3或2/3基因型的患者可能需要调整用药剂量，而携带CYP2C93/*3基因型的患者则不能应用西尼莫德。在使用西尼莫德之前，患者应告知医生所有的健康状况，包括怀孕计划、当前使用的药物、以及是否有过敏史等。医生将根据患者的具体情况评估是否适合使用西尼莫德，并进行必要的监测和剂量调整。

导读：氨己烯酸口服溶液用散主要用于治疗婴儿痉挛症，对于耐药性的部分发作型癫痫也特别有效，在使用氨己烯酸口服溶液用散时，患者应在医生的指导下进行治疗，并且要遵循说明书的推荐。同时，医师应告知患儿看护人药物的配制和服用方法，并确保正确使用。这篇文章主要讲了氨己烯酸口服溶液用散的注意事项、禁忌症、药物相互作用、药理作用和不良反应等内容。注意事项1、永久性视力损伤：氨己烯酸可能会引起永久性视力损伤，治疗期间应定期进行视力监测。肾功能不全患者：需要调整剂量。2、停药：如果治疗2周到4周内未观察到明显的临床疗效，应该停止用药。3、孕妇及哺乳期妇女：不建议使用，因为可能会对胎儿或哺乳婴儿造成伤害。4、儿童用药：氨己烯酸单药治疗1个月至2岁儿童痉挛症患者的安全性和有效性已确立，但不推荐用于1个月以下儿童。5、停药处理：如果要停止使用氨己烯酸口服溶液用散，应逐渐减少剂量，而不是突然停药。禁忌症禁忌症尚不明确，但孕妇和哺乳期妇女、重度肝功能损害、特发性肺间质纤维化相关性肺动脉高压、开始治疗时收缩压<95 mm Hg的患者禁用。药物相互作用氨己烯酸可能会与其他抗癫痫药物发生相互作用，例如与苯妥英合用时可能需要调整剂量，与氯硝西泮合用可能增加相关不良反应。在使用氨己烯酸口服溶液用散的同时，如果需要使用其他药物，应咨询医生或药师，以避免可能的药物相互作用。药理作用氨己烯酸口服溶液用散的药理作用是通过特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。其口服吸收迅速，服后2小时可达血药峰值，主要随尿排出。不良反应在使用氨己烯酸口服溶液用散时，可能会出现一些不良反应，如嗜睡、疲劳、头晕、忧郁、头痛、意识模糊等。患者还可能有体重增加及轻微胃肠道不适感。对于儿童，可能会出现兴奋和焦虑的情况。氨己烯酸可能导致不可逆的向心性视野缺损。如果出现严重或持续的不良反应，应立即就医。在使用氨己烯酸口服溶液用散时，应严格遵循医生的建议并仔细阅读药物说明书。如果出现任何不良反应或不适，应及时就医并告知医生正在使用的药物。

导读：泽布替尼是由百济神州自主研发，是一种选择性的新一代口服活性不可逆BTK抑制剂，用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）患者。在一项临床试验中，患者在接受泽布替尼治疗后，总缓解率（ORR）为83.7%，完全缓解率（CR）为78%。套细胞淋巴瘤套细胞淋巴瘤（MCL）是一种成熟的B细胞淋巴瘤，通常与不良结局相关，尽管进行了积极的治疗，但几乎所有MCL患者都患有难治性或复发性疾病。由于免疫疗法和分子靶向疗法的快速发展，MCL的治疗模式在过去十年中发生了巨大变化。临床疗效分析泽布替尼是一种第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（BTKI），用于治疗成熟B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL），极大地改善了复发/难治性（R/R）MCL患者的生存结果。这种选择性BTKI是一种小分子，通过在BTK的活性位点形成共价键来发挥作用。BTK活性的抑制对于B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导至关重要。在一项临床前研究中，泽布替尼抑制恶性B细胞增殖并减少肿瘤生长。根据I期和II期试验的结果，泽布替尼获得了FDA的加速批准。研究者评估的总体缓解率为83.7%，其中78%的患者达到完全缓解。中位缓解持续时间为19.5个月，中位无进展生存期为22.1个月。泽布替尼治疗MCL的副作用研究表明，泽布替尼最常见的（≥20%）全级不良事件是中性粒细胞计数低（46.5%）、上呼吸道感染（38.4%）、皮疹（36.0%）、白细胞计数低（33.7%）和血小板计数低（32.6%）。治疗期间建议患者密切观察自身不良反应，出现不适后及时咨询医生，在医生的指导下进行处理。

导读：泽布替尼和奥布替尼都属于布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治疗某些类型的血液癌症，如慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）等。尽管它们作用于相同的靶点，但在临床应用、副作用及疗效安全性方面存在一些区别。临床应用泽布替尼可用于治疗套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、边缘带淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤。奥布替尼适用于治疗成人套细胞淋巴瘤患者，以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。副作用泽布替尼和奥布替尼都可能引起副作用，但它们的副作用存在一定差异。泽布替尼可能引起的副作用包括嗜睡、头晕、肝功能异常和血小板减少等，反映了其对B细胞的较强抑制作用，可能导致免疫抑制。相比之下，奥布替尼可能更常引起消化系统副作用，如恶心、呕吐、腹泻等。泽布替尼与B细胞受体的亲和力更强，可能对正常B细胞的抑制作用更强，而奥布替尼的这种影响相对较小。临床疗效在某些临床研究中，泽布替尼在复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）或套细胞淋巴瘤（MCL）患者中显示出更优的无进展生存率（PFS）和完全缓解率（CR率）。泽布替尼组的无进展生存期更长，且完全缓解率显著高于奥布替尼组。建议患者在医生的指导下根据自身情况选择适合自己的药物。用法用量泽布替尼的标准剂量通常是每日两次，每次160毫克，或者是320mg每日一次，而奥布替尼的推荐剂量为每日一次，每次150毫克。具体剂量及其调整可遵医嘱执行，患者切不可私自调整剂量。(注：以上推荐剂量来自于泽布替尼及奥布替尼的药物说明书，仅供参考，具体用药应遵医嘱)