阿帕鲁胺获批用于转移性激素敏感性前列腺癌

导读：阿帕他胺是一种用于治疗晚期前列腺癌的抗雄激素治疗药物，阿帕他胺在临床试验中展现出了显著的治疗效果，延长了患者的生存期，并改善了他们的生活质量。这篇文章主要讲了阿帕他胺的注意事项、特殊人群用药、保存方式和治疗效果等内容。注意事项对阿帕他胺或类似药物（如马来酸氯苯那敏）过敏的患者应避免使用。向医生详细描述自己的特殊过敏史、身体状况、基础疾病以及近期用药情况等，以排除用药禁忌，减少用药风险。患有严重心血管疾病，如严重心律失常、心肌缺血、心力衰竭等的患者应避免使用阿帕他胺。阿帕他胺有导致患者发生骨折和跌倒的风险，接受阿帕他胺治疗的患者可能有癫痫发作的风险。在开始阿帕他胺治疗前应检查合用药物，以免出现药物合用风险。特殊人群用药孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿帕他胺，尤其是在怀孕早期，因为对胎儿的影响尚不明确。儿童使用阿帕他胺需谨慎，应在医生的指导下使用，并根据年龄和体重调整剂量。老年人或体弱者应在医生的指导下使用阿帕他胺，因为他们可能对药物更敏感。保存方式阿帕他胺应在室温下储存，温度范围通常在15°C至30°C（或华氏68°F至86°F）之间。避免将药物暴露在极端温度下，不要将其放置在冷冻或高温的环境中。远离潮湿的环境。密封瓶盖以保持药物的干燥，并储存在远离潮湿的地方，如浴室之外。药物应当存放在原包装中，避免暴露在光线下。治疗效果在TITAN临床研究中，与安慰剂组相比，阿帕他胺组显著降低了48%的死亡风险，同时降低了52%的影像学进展或死亡风险。对于难治性前列腺癌亚型，阿帕他胺也展现了显著疗效。在NM-CRPC领域，阿帕他胺可显著延长患者的无转移生存（MFS）24.3个月，显著延长总生存21.1个月，是目前唯一实现高危NM-CRPC患者OS超过6年的药物。尽管阿帕他胺存在一些潜在的副作用，如疲劳、恶心、头痛、肌肉疼痛以及性功能障碍等，但在医生的指导下使用，可以为患者带来更好的治疗体验和生活质量。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。

导读：阿帕他胺为首个被批准用于治疗转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC)的新型非甾体雄激素拮抗剂,同时也是首个凭借无转移生存期的临床终点获批上市的肿瘤新药。Ⅲ期临床试验TITAN结果显示,在接受同期ADT的mHSPC患者中，阿帕他胺是一种耐受性良好且有效的选择，其显著改善了生存结果，保障了患者的生活质量。药理作用阿帕他胺是一种口服非甾体雄激素拮抗剂,主要是通过阻断雄激素与受体结合、从而抑制雄激素受体易位、影响受体与DNA结合,阻断其转录,抑制整个雄激素受体信号转导,从而抑制前列腺癌细胞的生长,该药于2019年9月被FDA批准联合ADT用于治疗mHSPC。治疗效果选取2019年6月至2022年6月在九江市第一人民医院诊断为转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC)的患者80例,按照抽签法分为观察组和对照组,每组各40例。对照组采用比卡鲁胺联合雄激素剥夺治疗(ADT),观察组采用阿帕他胺联合ADT治疗。评估两组临床疗效、前列腺特异性抗原(PSA)应答时间、至PSA进展时间、至去势抵抗性前列腺癌(CRPC)时间以及药物相关不良反应。治疗结果结果观察组患者临床总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者PSA应答时间短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者至PSA进展时间长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者至CRPC时间长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组的药物不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿帕他胺联合ADT 治疗mHSPC患者效果较好,能更快速实现 PSA应答,延缓PSA进展及至CRPC时间,安全性相对较高,药物相关不良反应较低。

导读：阿帕他胺(apalutamide)是一种口服的非甾体第二代选择性抗雄激素药物，通过与雄激素受体的配体结合域直接结合,阻止核易位和转录,抑制雄激素信号传导，进而诱导肿瘤细胞死亡。已在多国获批用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mHSPC)及非转移性去势抵抗性前列腺癌。前列腺癌前列腺癌(PCa)是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤,其发病率位列男性恶性肿瘤的第二位。由于我国对前列腺癌的早期筛查尚不完善,约30%的患者新诊断时已发生转移,以骨转移最为常见。转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的突出特点是雄激素依赖,经雄激素剥夺治疗(ADT)联合传统雄激素受体(AR)抑制剂治疗后,患者预后较好。阿帕他胺药理作用阿帕他胺的药理特性阿帕他胺是在恩扎卢胺( enzalutamide)的化学结构基础上改变了头部的吡啶环和环丁基部分，为一种合成的联芳基硫代乙内酰脲化合物。晚期前列腺癌中AR扩增或突变很常见，阿帕他胺可以直接与AR配体结构域结合，阻止AR复合物进入细胞核、抑制AR与 DNA结合，阻断AR介导的转录，且无明显激动剂活性，其与AR结合的亲和度较传统AR靶向抑制剂提高了7~10倍。阿帕他胺的功效阿帕他胺，作为我国首个获批治疗mHSPC的新型AR抑制剂，对AR变异影响较小，显示出其独特的疗效。TITAN研究的结果令人振奋，它显示阿帕他胺联合ADT治疗相比单用ADT，能显著延长mHSPC患者的总生存期，并降低死亡和疾病进展的风险。这一疗效不受肿瘤负荷高低的影响，患者普遍受益。阿帕他胺的问世，为mHSPC患者提供了新的治疗选择，有望帮助他们获得更长的生存时间和更好的生活质量。这一药物的研发和应用，无疑是医学领域的一大进步。

阿帕他胺和卡比鲁胺的作用有相似之处，但并不完全一样。阿帕他胺属于一类称为雄激素受体抑制剂的药物，它通过阻断雄激素的作用来阻止癌细胞的生长和扩散。而比卡鲁胺是属于抗雄激素药物，通过竞争性结合雄激素受体来阻止睾酮发挥作用。阿帕他胺与卡比鲁胺药物介绍1、阿帕他胺是用于治疗前列腺癌（PC）的下一代口服雄激素受体（AR）抑制剂。它直接与AR的配体结合域结合并阻断雄激素的作用。2018年2月，阿帕他胺在美国首次获得全球批准，用于治疗非转移性去势抵抗性PC（NMCRPC）。2、比卡鲁胺是一种处方药，属于非甾体雄激素受体抑制剂类药物。比卡鲁胺用于治疗已扩散到身体其他部位（转移性）的前列腺癌。比卡鲁胺与另一种称为黄体生成素 (LOO-tee-in-ize-ing) 激素释放激素 (LHRH) 的药物联合使用。阿帕他胺的作用1、阻断雄激素受体信号传导：阿帕他胺是雄激素受体的竞争性抑制剂，直接与配体结合域结合。阿帕他胺在结构和药理学上与第二代 NSAA恩杂鲁胺相似，但显示出一些优点，包括更高的抗雄激素活性以及数倍降低的中枢活性，神经系统分布。2、抑制肿瘤生长和扩散：通过抑制雄激素受体功能，阿帕他胺可以减慢或阻止前列腺癌细胞的生长速度，并降低癌症转移的风险。3、延长生存期和延缓疾病进展：美国美国食品药品监督管理局于2018年2月14日批准阿帕鲁胺用于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，其依据是III期SPARTAN试验结果显示无转移生存期明显长于安慰剂。SPARTAN试验评估了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，这些患者以2:1的比例随机接受阿帕他胺或安慰剂联合雄激素剥夺治疗。接受阿帕他胺治疗的患者的无转移生存期在统计学上显著延长（40.5个月对16.2个月），这是主要的疗效结果。卡比鲁胺的作用卡比鲁胺同样作为非甾体抗雄激素药物，可阻止睾酮与其结合，进而抑制前列腺癌细胞的生长。激素是身体产生的化学物质。激素充当信使，帮助控制细胞和器官的工作方式，激素疗法是改变激素产生方式或激素在体内发挥作用的药物。大多数前列腺癌需要睾酮激素才能生长，睾酮主要由睾丸产生，位于肾脏上方的肾上腺产生极少量。比卡鲁胺可阻止睾酮到达癌细胞，这可能会缩小前列腺癌或阻止其生长。总结阿帕他胺和卡比鲁胺均属于抗雄激素药物，两者都可用于前列腺癌的治疗。但两者的作用有一些不同之处，建议患者在医生的指导下根据自身情况用药，不可私自用药。相关热文推荐：乳癌用药吃他莫昔芬可以换吃阿那曲唑吗？