Eltrombopag中文名称为艾曲波帕,是一种每日一次的口服血小板生成素(TPO)受体激动剂,它由英国制药巨头葛兰素史克研发的,2008年第一次在美国上市,用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少。
但是本品2013年11月8日被授予孤儿药称号是由于其治疗对免疫抑制疗法反应不足的重症再生障碍性贫血(SAA)患者血细胞减少症,该适应症2014年8月26日获FDA批准。
用法用量:
1、艾曲波帕的起始剂量是50 mg,每天1次;对东方人患者或中度/严重肝功能不全患者,起始剂量为25 mg,每天1次,空胃给药(餐前1小时或餐后2小时)。
2、艾曲波帕和其它药物、食物或多价阳离子(如,铁、钙、铝、镁、硒和锌)添加剂间允许间隔4小时。
3、为减低出血风险调整每天剂量至达到和维持血小板计数≥50 X 10^9L。
4、每天剂量不要超过75 mg。
5、以最大剂量服用4周,血小板计数未增加至正常水平,可以中断治疗;重要肝功能检验异常或血小板计数反应过量,也应中断治疗。
不良反应:艾曲波帕常见副作用包括头痛(10%),腹泻(9%),肌肉酸痛(5-12%),恶心(4-9%)和疲倦。
服药期间应每两周监测肝功能包括血清丙胺酸转氨酶(ALT或GPT)、天门冬胺酸转氨酶(AST或GOT)和胆红素,剂量稳定后则每月监测一次,对肝功能异常者,则需每周监测直到肝功能稳定或回到正常值。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207027