卡博替尼是什么药物？卡博替尼作用靶点包含哪些？

卡博替尼是什么药物？卡博替尼作用靶点包含哪些？卡博替尼( cabozantinib)是一种口服的多种酪氨酸激酶受体抑制剂,能够通过调节Met、mTOR等信号通路抑制肿瘤细胞的增殖。近期报道,卡博替尼可以降低前列腺癌小鼠肿瘤组织来源的G-MDSCs比例并减弱其抑制功能。卡博替尼的靶点是VEGFR-2、MET、AXL、c-KIT和RET(IC50值5~20nM)。

目前有2项已完成的临床试验，METEOR试验和CABOSUN试验评价了卡博替尼治疗RCC的疗效和安全性。其中METEOR试验招募了658例接受过VEGFR 靶向治疗的晚期RCC患者，将患者随机分为2组,比较服用卡博替尼（60mg·d-1）与服用依维莫司（10 mg·d-1）的疗效和安全性。结果显示,卡博替尼组的中位无进展生存期（PFS）为7.4个月,比依维莫司组（3.9个月）显著延长（HR 0.51 , 95％ CI:0.41 ~0.62）。

卡博替尼用法用量：单用卡博替尼，起始剂量为40mg。一般来说2周药物达到峰值，这个时候可能出现的副作用比较明显了。用药两周后还是可以耐受才考虑加量，加量不要太猛，可以考虑60mg。最大药物用量考虑到80mg, 这是指单药的剂量，如果两周后或者更长时间没有副作用；肿瘤缩小，或者有明显的效果可以考虑加量。对于采用联合用药治疗的患者，建议卡博替尼起始剂量为40mg，服用2周后在加量。对于骨转移患者来说，若采用联合治疗，如果卡博替尼副作用比较大，可将药物减量到20mg。

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