西妥昔单抗一月打几针，西妥昔单抗的功效和作用

医学编辑李莹

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2021-06-07 10:36

西妥昔单抗(cetuximab，别名IMC-C225，Erbitux)是现阶段临床医学上更为优秀的抗EGFR人、鼠嵌合体单克隆抗体，西妥昔单抗可选择性地与外皮细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)融合，在临床医学前实验中显示信息对多种多样肿瘤细胞株具备抗瘤特异性。

西妥昔单抗用法用量：推荐起始剂量为400mg/㎡，滴注时间120分钟，滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/㎡，滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。使用前勿振荡、稀释。最常见的副作用在中枢神经方面为不舒服(Malaise)、发烧、头痛。在皮肤方面为痤疮样红疹（acneform rash；90%，有10%为严重型态），而阳光会恶化皮肤症状，所以，用药期间尽量避免暴露在太阳下。其他副作用如胃肠不适、恶心、呕吐、呼吸困难、疲倦。

西妥昔单抗

西妥昔单抗关键根据抑止细胞的增殖，推动细胞坏死，及其抑止血管产生和迁移等好多个方式起功效：血压、根据提升细胞周期抑止因素p27kip的表述，诱发体细胞滞留G1期，使S期体细胞降低，进而抑止细胞的增殖。血液、根据提升Bax表述和降低bcl-2表述而诱发肿瘤细胞坏死，在其中bcl-2是细胞凋亡抑止遗传基因，Bax为细胞凋亡推动遗传基因。补充、降低TGF-α、双重调整因素、cripto等肿瘤体细胞自代谢细胞生长因子和血管表皮细胞生长因子VEGF、基本纤维细胞细胞生长因子bFGF及白介素-8(IL-8)等与毛细血管繁衍相关的促血管转化成因素，抑止肿瘤血管产生，降低毛细血管总数。

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西妥昔单抗适用于治疗K-RAS野生型、表达EGFR的转移性结直肠癌(mCRC)，还适用于头颈部鳞状细胞癌，不适用于Ras突变型结的治疗或Ras突变检测结果未知的情况。患者用药前应提前咨询医生，在医生的指导下用药。西妥昔单抗适应症西妥昔单抗是一种表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，具有FDA批准的以下适应症：1、KRAS野生型(无突变)转移性结直肠癌：西妥昔单抗可提高其他治疗失败的结直肠癌患者的总生存期和无进展生存期，并保留生活质量指标。使用有限制，携带结直肠肿瘤的K-ras突变患者未从西妥昔单抗中获益，而携带肿瘤的野生型K-ras患者则从西妥昔单抗中受益。如果检测到密码子12或13中的KRAS突变，则转移性结直肠癌患者不应接受抗EGFR抗体治疗。2、头颈癌(鳞状细胞)：联合高剂量放疗加西妥昔单抗治疗局部晚期头颈癌可改善局部控制并降低死亡率，且不会增加与头颈部放疗相关的常见毒性作用。西妥昔单抗联合铂类氟尿嘧啶化疗作为头颈部复发或转移性鳞状细胞癌患者的一线治疗可提高总体生存率。未经FDA批准的用途包括：结直肠癌晚期、非小细胞肺癌(NSCLC)、表达EGFR的晚期皮肤癌和鳞状细胞皮肤癌。西妥昔单抗的联合治疗1、EPIC试验：西妥昔单抗和伊立替康相比单独使用伊立替康可改善无进展生存期和缓解率，并带来更好的生活质量。2、BOND试验：西妥昔单抗单独给药或与伊立替康联合治疗伊立替康难治性结直肠癌患者时具有临床显着活性。3、CRYSTAL试验：与单独使用FOLFIRI相比，西妥昔单抗联合FOLFIRI一线治疗可降低转移性结直肠癌进展的风险。西妥昔单抗的益处仅限于KRAS野生型肿瘤患者。4、在FOLFIRI中添加西妥昔单抗作为一线治疗也表明KRAS野生型mCRC患者的生存率有所提高。BRAF肿瘤突变将是预后不良的指标。西妥昔单抗治疗效果目的：BEACON CRC评估了在1-2种既往治疗方案进展后的BRAFV600E突变转移性结直肠癌（mCRC）患者中encorafenib加西妥昔单抗加或不加binimetinib与研究者选择的伊立替康或FOLFIRI加西妥昔单抗的比较。在之前的分析中，binimetinib、encorafenib加西妥昔单抗（三联）和encorafenib加西妥昔单抗方案改善了总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）。方法：在这项开放标签的III期试验中，665名BRAF V600E突变型mCRC患者以1:1:1随机接受三联、三联或对照治疗。主要终点是OS和独立审查的ORR，将三联组与对照组进行比较。结果：患者接受三联疗法、三联疗法或对照疗法。三胎组的中位OS为9.3个月，对照组的中位OS为5.9个月，二重组的中位OS为9.3个月。三胎组的确认ORR为26.8%，双胎组的确认ORR为19.5%，对照组的确认ORR为1.8%。结论：在这项研究中，与标准化疗相比，encorafenib联合西妥昔单抗改善了既往接受治疗的转移性患者的OS、ORR和无进展生存期。由此可见，encorafenib加西妥昔单抗是一种新的标准治疗方案，适用于既往接受过BRAF V600E mCRC治疗的患者。西妥昔单抗不良反应1、中枢神经系统：疲劳、疼痛、周围感觉神经病变、头痛、失眠、意识模糊、寒战、寒战、焦虑、抑郁。2、皮肤科：脱屑、瘙痒、皮疹、指甲变化、甲沟炎、掌跖红肿感觉、皮肤裂痕、痤疮样皮疹、放射性皮炎、干皮病、寻常痤疮、脱发。3、内分泌和代谢：低镁血症、脱水、低钙血症、体重减轻、低钾血症。4、胃肠道：腹泻、口腔炎、厌食、恶心、腹痛、便秘、呕吐、消化不良、口干。5、血液学和肿瘤学：中性粒细胞减少症、白细胞减少症。6、肝脏：血清碱性磷酸酶升高、血清ALT升高、血清AST升高。7、感染：感染、无中性粒细胞减少症的感染。8、呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、咽炎。9、其他：发烧、输液相关反应等。相关热文推荐：帕博利珠单抗用完后感觉胸闷、憋气怎么回事？