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泊马度胺(POMALIDOMIDE)的作用机制和使用注意事项

作者
医学编辑王敏
阅读量:253
2021-05-31 10:59

多发性骨髓瘤是一种以骨髓中单克隆浆细胞大量增生为特征的恶性疾病,其治疗措施除传统化学治疗(化疗)、造血干细胞移植外,还包括来那度胺、沙利度胺等免疫调节药物及蛋白酶抑制药硼替佐米等。免疫调节药物以及蛋白酶抑制药的出现是多发性骨髓瘤治疗的一大进步,明显改善了多发性骨髓瘤患者的生存结果,但几乎所有患者均会复发或者耐药。泊马度胺胶囊被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于至少经过两种治疗无效(包括来那度胺和硼替佐米)和最后一次治疗后60天内病情恶化的多发性骨髓瘤(MM)患者。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验均证明泊马度胺(POMALIDOMIDE)可提高多发性骨髓瘤患者的有效率,延长生存时间。可延长患者生存时间的泊马度胺(POMALIDOMIDE)的作用机制和使用注意事项有哪些?

泊马度胺(Pomalid)作用机制

泊马度胺(Pomalid)是一种沙利度胺类似物,一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验,泊马度胺(Pomalid)抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,泊马度胺(Pomalid)抑制来那度胺-耐药,多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。Pomalidomide增强T细胞和天然杀伤(NK)细胞介导的免疫和抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如,TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和体外脐带模型中泊马度胺(Pomalid)显示抗血管生成活性。

泊马度胺

泊马度胺胶囊(Pomalid)注意事项

妊娠女性:禁用于妊娠女性,因为泊马度胺胶囊可引起胎儿损伤(注:泊马度胺是沙利度胺的类似物,大鼠和兔子试验均显示,在器官发生阶段给药,可引起畸胎)。需要告知孕妇其中的风险。

哺乳母亲:尚不知晓泊马度胺是否在人类乳汁中有分泌,但很多药物在人类乳汁中有分泌,为了避免对婴儿造成伤害,请谨慎使用。

血液学毒性:3/4级中性粒细胞减少是泊马度胺胶囊(Pomalid)最常见副作用。监测患者血液学毒性,尤其是中性粒细胞减少。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 

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泊马度胺的作用机制和用药后的副作用管理
导读:泊马度胺(Pomalidomide)是一种免疫调节剂,属于第三代度胺类药物,由美国塞尔基因公司研发,具有抗肿瘤活性,能够用于治疗多发性骨髓瘤(MM),这篇文章主要讲了泊马度胺的作用机制、用药说明、副作用及副作用处理的内容。作用机制泊马度胺通过抑制肿瘤坏死因子、降低IL-6的表达,并能阻断PI3K-Akt途径的激活,增强自然杀伤(NK)细胞和抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用(ADCC)。泊马度胺能抑制血管生成因子(VEGF)的表达,从而抑制血管生成。泊马度胺通过活化CRBN的下游信号,促使CRBN结合后阻止部分底物的结合,同时促进某些底物的泛素化降解,诱导凋亡。泊马度胺于2013年2月在美国获得批准用于治疗多发性骨髓瘤。用药说明在具体使用上,泊马度胺为口服片剂,以28天为一周期,在第1~21天服用,直至疾病发生进展或是不能耐受。建议在饭前至少2小时或饭后2小时服用,每日最好在同一时间服用。泊马度胺应使用饮用水冲服,并且不可碾碎或打开胶囊服用。同时,患者在治疗期间应多注意饮食习惯,多吃水果蔬菜,适当运动,并保持心情舒畅。副作用泊马度胺也存在一些副作用。在呼吸系统方面,可能会引起呼吸困难、口咽痛、鼻衄以及咳嗽等不良反应。在血液和淋巴系统方面,可能导致血小板减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少以及贫血等。泊马度胺还可能对皮肤和附属组织、代谢与营养等产生副作用,如多汗、皮肤干燥、瘙痒、盗汗、高血钙、低血钾和低血钠等。需要注意的是,对泊马度胺过敏者禁止使用,肾功能不全者、血小板减少、深静脉血栓形成等患者应在医生的指导下谨慎使用。副作用管理对于皮肤反应,建议保持皮肤清洁和湿润,使用温和的洗浴用品避免过度刺激皮肤。如果出现皮肤反应,及时咨询医生,可能需要局部药物治疗或其他措施。定期进行血液检测,并监测血栓形成的征兆。根据副作用的严重程度,医生可能会调整剂量、改变用药时间或联合其他药物来减轻症状。充足休息和睡眠,保持良好的生活习惯,例如定时作息和规律的运动。遵循医生的用药指导,并按时服药。尽量将药物与饮食一起服用,这有助于减少胃部不适的发生。泊马度胺具有一些副作用,但在专业医生的指导下,通过合理的用药和副作用管理,可以最大限度地减少副作用的影响,并确保治疗效果的最大化。患者在用药过程中应保持与医生的密切沟通,及时反馈任何不适或异常反应,以便及时调整治疗方案。
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2024-04-23 16:37
泊马度胺2024年价格能降吗?
泊马度胺(Pomalidomide)价格的调整通常受政策和市场因素的影响,难以精确预测未来的价格走势。建议您关注医药行业的最新消息和通知,以获取最准确的信息。截至2024年3月,泊马度胺已经在中国上市但是尚未进入医保目录当中,因此更多人选择使用印度版本的泊马度胺进行治疗,价格实惠,效果良好。关于泊马度胺泊马度胺(Pomalidomide)是继沙利度胺、来那度胺之后的新一代免疫调节剂(IMiD),其可通过发挥更强的免疫调节、骨髓微环境调节及抗肿瘤活性作用,从而应用于治疗接受过二线及以上治疗(包括来那度胺或者1种蛋白酶体抑制剂)的复发难治性多发性骨髓瘤患者。更多关于泊马度胺的资讯可以参考:泊马度胺(Pomalidomide)是什么药?该篇文章详细介绍了泊马度胺的各项信息。泊马度胺价格泊马度胺原研药由美国新基公司研发的,其价格比较高一些,1mg/片-2片/瓶售价1580.78美元,4mg/片-21片/瓶售价16516.93美元,折合人民币分别为11000~115000元左右。泊马度胺印度版价格虽然泊马度胺已经在中国上市,但截至2024年3月该药尚未被纳入国家医保当中,患者需要全额自费,泊马度胺价格高昂,因此更多人选择使用印度版本的泊马度胺进行治疗,以下为印度版泊马度胺规格及价格参考:1、印度海德隆的泊马度胺规格为2mg*21粒胶囊参考价格区间在400~550元左右,规格为4mg*21粒胶囊参考价格区间在450~600元之间。2、印度NATCO的泊马度胺规格为2mg*21粒胶囊参考价格区间在400~550元左右,规格为4mg*21粒胶囊参考价格区间在800~950元之间。泊马度胺国内购买渠道1、医院药房:患者可以在医院就诊后直接在医院药房购买泊马度胺,医生会根据患者的处方进行开药。2、药店:患者可以前往有资质的药店购买泊马度胺,需提供医生处方。3、互联网药店:一些正规的互联网药店也提供泊马度胺的销售服务,患者可在线下单购买。海外购买泊马度胺的渠道1、跨境电商平台:如亚马逊、eBay等跨境电商平台上可能有海外卖家销售泊马度胺。2、国际药品进口代购网站:一些专门从国外进口药品的代购网站可能会有泊马度胺的销售。3、寻找海外医疗服务机构:患者可以通过微信、电话等途径寻找海外医疗服务机构,获取治疗方案和报价。寻找海外医疗服务机构的优点1、获取高价或尚未上市的药物:海外医疗服务机构可以提供国内价格昂贵的药物,或者一些尚未在国内上市的药物,为患者提供更多治疗选择。2、购药过程有保障:通过与海外医疗服务机构签订三方合约,可以保障购药过程的真实性和合法性,确保患者购买到真正需要的药品。3、药品质量保障:与海外医疗服务机构合作购药,可以保证所购药品的质量和安全,避免购买到假冒伪劣药物或劣质药品。4、价格实惠:有些海外医疗服务机构提供的药品价格可能比国内更为实惠,患者可以以更合理的价格购买到所需的药物。5、法律合规:购药过程中签订的三方合约可以保障患者的合法权益,确保购药流程符合当地法律法规,避免可能的风险和纠纷。寻找海外医疗服务机构购药大体流程1、咨询与评估:患者首先与海外医疗服务机构进行联系,提供自身的病情资料和购药需求,接受专业医生的评估和建议。2、药物选择与建议:医疗服务机构根据患者的病情和需求,提供适合的药物选择和用药建议,包括药物种类、剂量、使用方法等。3、三方合约签订:患者与海外医疗服务机构签订三方合约,明确购药的具体条件、价格、数量、交付方式等,保障双方权益。4、支付及订单确认:患者按照合约约定支付购药费用,医疗服务机构确认订单并安排发货事宜。5、发货及物流配送:医疗服务机构按照约定时间发货,提供详细的物流信息,并确保药物在合理时间内送达患者手中。6、药品收货和验收:患者收到药品后,仔细核对药品信息、数量和包装,确保符合订单要求,如有问题及时联系医疗服务机构处理。7、药品使用及随访:患者按照医生建议正确使用药物,定期进行随访和复查,如有疑问或不良反应应及时沟通医疗服务机构。热文推荐:伏立诺他治疗皮肤T细胞淋巴瘤的治疗效果如何?
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2024-03-04 16:09
吃泊马度胺水肿怎么处理比较好?
吃泊马度胺水肿主要是药物副作用导致,可通过限制盐分摄入、抬高受影响部位、穿压力袜、 适量运动、保持水分平衡、注意保暖、药物治疗、调整用药等措施处理,改善水肿的效果都比较好。关于泊马度胺泊马度胺(Pomalidomide)是一种类似沙利度胺和来那度胺的第三代免疫调节剂(IMiD),泊马度胺对来那度胺耐药的多发性骨髓瘤有效。吃泊马度胺水肿的常见原因1、药物副作用:泊马度胺的副作用之一可能包括水肿,药物可能会影响身体对水分和盐分的处理,导致液体在体内积聚,从而引起水肿。2、血管性水肿:泊马度胺可能引起血管性水肿,由于血管通透性增加,导致液体从血管渗透到周围组织的情况,出现这种情况可能是由于药物对血管内皮细胞的影响,或者是药物引起的免疫反应。3、药物相互作用:如果患者同时使用其他药物,泊马度胺可能与这些药物发生相互作用,导致水肿。某些降压药物、抗炎药物等可能与泊马度胺产生相互作用,影响水分代谢,进而引起水肿。泊马度胺引起水肿的处理措施1、限制盐分摄入:减少食盐,以及腌制食品的摄入,比如咸菜、腊肉等,有助于控制水肿。2、抬高受影响部位:在休息时尽量抬高水肿的部位,如腿部,以帮助液体回流,可以帮助减少肿胀。3、穿压力袜:如果出现下肢水肿,穿着压力袜可以帮助改善血液循环,减轻水肿。4、适量运动:平时可适当进行运动,如散步、慢跑等,可以帮助促进血液循环,减少水肿。5、保持水分平衡:适量饮水有助于维持身体水分平衡,但应避免过量饮水,以免加重水肿。6、注意保暖:有助于促进血液循环,缓解疲劳,特别要注意水肿部位的保暖。7、药物治疗:在医生指导下使用利尿剂来帮助排除体内多余的水分。8、调整用药:如果水肿严重或持续不减,医生可能会调整用药治疗方案或采取其他处理措施。泊马度胺的副作用1、血液和淋巴系统疾病:中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、白细胞减少、发热性中性粒细胞减少、淋巴细胞减少。2、全身性疾病:疲乏、虚弱、外周水肿、发热、寒战。3、胃肠道疾病:恶心、便秘、腹泻、呕吐。4、肌肉骨骼和结缔组织疾病:背痛、肌肉骨骼胸痛、肌肉痉挛、关节痛、肌无力。5、神经系统疾病:头晕、周围神经病变、头痛、震颤。6、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、瘙痒、皮肤干燥、多汗、夜间盗汗。总结以上建议仅供参考,具体的处理措施应由医生根据患者的具体情况制定。在使用泊马度胺期间,患者应定期进行随访检查,以便能够及时发现并处理副作用。相关热文推荐:罗米司亭突然停用会怎样?
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2024-02-22 14:40
泊马度胺(Pomalidomide)是免疫调节剂吗?
泊马度胺(Pomalidomide)是免疫调节剂。泊马度胺(Pomalidomide)是一种新型免疫调节剂,具有高效免疫调节的作用,治疗复发性、难治性骨髓瘤的效果显著。临床研究显示其耐受性较好,且给药方便,与沙利度胺和来那度胺相比,用量较小,疗效更佳。泊马度胺(Pomalidomide)于2013年2月被美国FDA批准用于治疗先前已经接受过包括来那度胺和硼替佐米治疗的,但又出现疾病进展的多发性骨髓瘤患者。泊马度胺(Pomalidomide)药物介绍泊马度胺(Pomalidomide)由新基(Celgene)公司研发,于2013年2月8日获美国FDA批准上市。泊马度胺(Pomalidomide)是沙利度胺的类似物,是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞试验中,泊马度胺(Pomalidomide)抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,泊马度胺(Pomalidomide)抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖,以及与地塞米松联用协同增效,诱导来那度胺-敏感和来那度胺-耐药肿瘤细胞株凋亡。适用于既往接受过至少2种药物(包括来那度胺和硼替佐米)且治疗进行中或停药60d内疾病进展的多发性骨髓瘤患者。泊马度胺(Pomalidomide)属于口服胶囊制剂,每粒含1mg、2mg、3mg或4mg泊马度胺。泊马度胺(Pomalidomide)连续28天为一个周期,从第1-21天建议用药4mg,每天一次,直到症状改善。功效与作用一、功效:泊马度胺(Pomalidomide)是新一代免疫调节剂,比沙利度胺和来那度胺更有效、毒性更小。2013年2月被美国食品和药物管理局批准用于治疗先前曾接受包括来那度胺和硼替佐米治疗但出现疾病进展的多发性骨髓瘤患者。二、作用:1、直接杀伤肿瘤细胞作用:泊马度胺(Pomalidomide)是一种沙利度胺类似物,可抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成、增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应、诱导肿瘤细胞凋亡,在各类恶性肿瘤、免疫性疾病的治疗中受到广泛关注。2、免疫调节及抑制血管新生作用:泊马度胺(最初为CC-4047或3-氨基-沙利度胺)是沙利度胺的衍生物,具有抗血管生成和免疫调节剂的作用。泊马度胺作为最新的免疫调节剂,在体外显示出显著的抗增殖和促凋亡作用。治疗效果在复发或难治性多发性骨髓瘤患者的1/2期试验中,泊马度胺(Pomalidomide)、硼替佐米和地塞米松的组合显示出有希望的结果。旨在评估这种三联疗法对曾接受来那度胺治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤患者的疗效和安全性。方法:在21个国家的133家医院和研究中心进行了一项随机、开放、3期试验。招募了诊断为多发性骨髓瘤和可测量疾病的患者(年龄≥18岁),东部肿瘤协作组的表现状态为0-2,他们接受了1-3个先前的方案,包括至少连续两个周期的含来那度胺的方案。采用4个一组的置换封闭设计,将患者随机(1:1)分配到硼替佐米和地塞米松组(加或不加泊马度胺),根据年龄、既往用药次数和筛选时β2微球蛋白浓度进行分层。硼替佐米(13mg/m2)静脉给药,直到方案修改1,然后在前8个周期的第1、4、8和11天静脉给药或皮下给药,随后在第1和8天给药。地塞米松(20mg[10mg,如果年龄>75岁])在硼替佐米给药的当天和第二天口服给药。分配了泊马度胺的患者在第1-14天口服4mg。治疗周期为每21天。结果:559名患者入选。281名患者接受泊马度胺、硼替佐米和地塞米松治疗,278名患者接受硼替佐米和地塞米松治疗。中位随访时间为15.9个月(IQR9.9-21.7)。与硼替佐米和地塞米松相比,泊马度胺、硼替佐米和地塞米松显著改善了无进展生存期。278名患者接受了至少一剂泊马度胺、硼替佐米和地塞米松,270名患者接受了至少一剂硼替佐米和地塞米松,这些患者被纳入安全性评估。由此可见,与硼替佐米和地塞米松相比,以前接受过来那度胺的复发或难治性多发性骨髓瘤患者在接受泊马度胺、硼替佐米和地塞米松治疗时,其无进展生存期显著提高。副作用泊马度胺(Pomalidomide)治疗过程中最常见的不良反应为肌肉骨骼疼痛、腹痛、恶心、贫血、疲劳、便秘、血小板减少等。PRIMA试验研究了以铂类为基础的化疗方案一线治疗晚期卵巢癌患者后使用泊马度胺(Pomalidomide)的安全性。所有初次接受泊马度胺(Pomalidomide)治疗的患者,32%接受泊马度胺(Pomalidomide)治疗的患者出现严重不良反应。超过2%的患者出现严重不良反应,包括血小板减少症、贫血和小肠梗阻。致命的不良反应发生在0.4%的患者中,包括肠穿孔和胸腔积液(各1例)。接受泊马度胺(Pomalidomide)治疗的患者中有12%发生MDS/急性髓细胞白血病。超过1%接受泊马度胺(Pomalidomide)治疗的患者出现导致永久停药的不良反应,包括血小板减少症、贫血以及恶心和中性粒细胞减少症。不良反应导致80%的患者剂量减少或中断,最常见的是血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症。总结泊马度胺(Pomalidomide)为第二代免疫调节药物。该药物被批准用于之前接受过至少2种治疗(包括来那度胺和硼替佐米)并在最后一次治疗完成之日或60天内出现疾病进展的多发性骨髓瘤患者。相关热文推荐:尼拉帕利(Niraparib)引起的腹痛、失眠、血小板减少、脚肿等副作用怎么办?
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2023-12-26 14:20
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芦曲泊帕升血小板的作用机制和注意事项解析
导读:芦曲泊帕(Lusutrombopag)是一种口服小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,主要用于治疗慢性肝病(CLD)伴血小板减少症的成人患者。这篇文章主要讲了芦曲泊帕的作用机制、药物优势、注意事项和饮食生活习惯等内容。作用机制1、TPO受体激活:芦曲泊帕通过作用于人血小板生成素(TPO)受体的跨膜区,与内源性TPO相同的方式激活信号转导途径。2、促进血小板生成:激活TPO受体后,芦曲泊帕促进巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。3、提高血小板计数:芦曲泊帕能够提高慢性肝病相关血小板减少症患者的血小板计数,对于计划接受手术(包括诊断性操作)的患者,这有助于减少手术中的出血风险。4、口服生物利用度高:芦曲泊帕具有创新的末端长碳链结构,这使得其口服生物利用度高,药效更稳定。5、降低门静脉血栓风险:芦曲泊帕没有肝毒性警示基团,对肝肾功能影响小,无中和抗体风险,更低的门静脉血栓风险。药物优势1、相比其他小分子TPO受体激动剂芦曲泊帕主要通过CYP4酶(4A11)代谢,药物间相互作用的潜在风险非常低。2、芦曲泊帕不受食物影响,不必与食物同服。3、芦曲泊帕提供更长的手术窗口期,服药后第9-15天可进行手术操作。4、芦曲泊帕无血栓风险,降低出血风险。注意事项在治疗开始前及术前两天内应监测血小板计数。孕妇和哺乳期妇女禁止使用芦曲泊帕,因为药物可能对胎儿或哺乳婴儿产生负面影响。肝功能不佳的患者慎用芦曲泊帕,医生可能会根据肝功能情况调整剂量和服用时间。与阿伐曲泊帕相比,芦曲泊帕可以提前1天进行手术并增加3天的手术窗口期。在使用芦曲泊帕之前,患者应告知医生自己正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药、草药和补品等,以避免可能的药物相互作用。饮食与生活习惯虽然芦曲泊帕可以与食物一同服用或空腹服用,但为了避免胃部不适,建议饭后服用。此外,患者应避免饮酒和大量摄入含有咖啡因的食物和饮料,以降低可能的副作用和药物相互作用的风险。芦曲泊帕是一种有效的治疗血小板减少症的药物,但患者在使用时必须严格遵循医生的建议和指导,以确保药物的安全和有效。患者应保持健康的生活方式,以促进身体的康复。
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2024-04-25 14:29
美替拉酮的作用功效及用药指南说明
导读:美替拉酮也被称为甲吡酮或Metyrapone,是一种用于诊断和治疗肾上腺皮质功能亢进的药物。美替拉酮在中国的上市情况较为有限,其主要用途为临床诊断而非治疗,且在使用时需要遵循医生的处方和指导。这篇文章主要讲了美替拉酮的作用功效、用药指南、注意事项和禁忌等内容。作用功效1、抑制肾上腺皮质激素合成:美替拉酮通过抑制肾上腺皮质中的11β-羟化酶,减少皮质醇的合成,从而降低血液中的皮质醇水平。2、诊断库欣综合征:美替拉酮常用于诊断不同类型的库欣综合征,通过测量血液中的皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平来确定病因。3、治疗柯兴综合征:除了诊断用途外,美替拉酮也可用于治疗由于肾上腺皮质功能亢进引起的柯兴综合征,包括垂体性、肾上腺性和异位性柯兴综合征。4、降低血液中的皮质醇水平:美替拉酮能有效降低血液中的皮质醇水平,改善柯兴综合征患者的症状和预后。5、ACTH分泌异常疾病的诊断:利用美替拉酮的药理作用来诊断ACTH分泌异常所引起的疾病。服药指南对于成人,ACTH试验的剂量通常是每4小时口服750mg,共6次;儿童剂量为口服15mg/kg,最小量每4小时250mg,共6次。顽固性水肿治疗时,与糖皮质激素合用,常用量为3g/天,分次服用。库欣综合征治疗剂量为250mg~6g/天。注意事项试验期间应避免使用可能干扰美替拉酮试验的药物,如抗抑郁药、抗甲状腺药、抗精神病药、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)。甲状腺功能紊乱或肝硬化可能影响对美替拉酮的反应。过量服用本品时易诱发肾上腺皮质功能不全,中毒时会产生高钾血症、低氯血症或低钠血症。禁忌对美替拉酮过敏者、肾上腺皮质功能不全者禁用。垂体功能不全者、肾功能不全者慎用。孕妇对本品试验的应答反应较差,胎儿可对酶阻滞产生垂体应答反应。在使用美替拉酮时,患者应严格遵循医生的指导,不可自行调整剂量或改变用药方式。患者还应密切关注身体状况,如有任何不适或异常反应,应及时就医。
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2024-04-25 14:27
二氮嗪的功效和安全性
导读:二氮嗪是一种非利尿剂苯并噻二嗪衍生物,可激活ATP敏感的钾通道,它在化学上与噻嗪类利尿剂相关,但不抑制碳酸酐酶,并且不具有氯尿或利尿钠活性。二氮嗪因其抑制胰岛素释放的能力而常用于治疗高胰岛素血症性低血糖。二氮嗪还具有降血压活性并降低小动脉平滑肌和血管阻力。二氮嗪的功效1、高血压危象的急救:二氮嗪能松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降,适用于高血压危象的急救。2、升血糖作用:二氮嗪能够抑制胰脏β细胞分泌胰岛素,从而增加血糖浓度,用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。作用机制二氮嗪是一种苯并噻二嗪衍生物,具有抗高血压和高血糖活性。二氮嗪增加血管平滑肌膜对钾离子的通透性,从而稳定膜动作电位,防止血管平滑肌收缩,这导致外周血管舒张并降低外周血管阻力。二氮嗪还通过与胰岛β细胞的ATP敏感钾通道相互作用来抑制胰岛素释放。二氮嗪的安全性二氮嗪可能引起的不良反应包括水钠潴留、水肿、充血性心力衰竭、静脉炎、血糖升高、血尿酸升高、一时性脑或心肌缺血、头痛、恶心、失眠、便秘、听觉异常、皮疹、神志丧失或抽搐等。在使用二氮嗪时,应严格按照医生的指导进行,并注意观察患者的反应和可能出现的不良反应,以确保用药的安全性和有效性。如果出现呼吸困难的迹象,如鼻孔张开、胸部运动异常、呼吸急促等,应立即到医院就诊。用法用量对于成人和儿童,开始服用剂量为5mg/kg,每24小时平均分成2或3个等量的剂量给患者服用,并确定患者的反应,此后可以增加剂量,直到症状和血糖水平反应满意为止。在治疗初期定期测定血糖是必要的。一般维持剂量为3-8mg/kg/天,平均分2次或3次给药。禁忌症妊娠和哺乳期妇女禁用二氮嗪。此外,对于脑血管、冠状动脉供血不足、心肌梗塞、主动脉夹层动脉瘤的高血压患者,以及对噻嗪、磺胺过敏者慎用。
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2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效分析
导读:苯丙酮尿症(PKU)是一种由苯丙氨酸羟化酶(PAH)缺乏引起的氨基酸代谢遗传性疾病,盐酸沙丙蝶呤是四氢生物蝶呤的合成形式,四氢生物蝶呤是多环芳烃的辅助因子。一定比例的突变型 PAH 酶在药理学剂量的沙丙蝶呤存在下表现出增强的活性,对于一些患有轻度 PKU 的患者,盐酸沙丙蝶呤可以有效降低血浆苯丙氨酸水平。作用机制盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种高纯度的化学合成形式的天然四氢生物蝶呤(简称 BH 4),天然存在于人体内。它用于通过维持适当的苯丙氨酸水平来治疗非典型高苯丙氨酸血症(简称HPA)和BH 4反应性HPA患者。盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效在最初的 III 期临床试验中,89名对盐酸沙丙蝶呤颗粒有反应的苯丙酮尿症患者被随机分配接受盐酸沙丙蝶呤颗粒10mg/kg/天或安慰剂。治疗6周后,安慰剂组的水平没有变化,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗组的Phe水平平均下降236μmol/l-607μmol/l。值得注意的是,即使在这组已经接受了反应性测试并被证明是盐酸沙丙蝶呤颗粒反应者的患者中,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗6周后,只有44%的人 Phe水平降低≥30%,而17%的人在治疗6周后Phe水平实际上有所增加。来自安慰剂对照研究的80名患者继续参加一项开放标签剂量滴定研究,在这项研究中,每天5、10和20mg/kg治疗2周后,缓解率(Phe 再次降低≥30%)分别为25%、46%、55%。在10周的治疗期间,反应得以维持。安全性尽管存在一些不良反应,但盐酸沙丙蝶呤颗粒在临床试验中表现出一定的安全性和耐受性。盐酸沙丙蝶呤颗粒可引起结巴、不高兴、肌肉萎缩、肌阵挛、呕吐、流涎过多、血小板数增加、斜视、眼运动障碍、多尿等不良反应。
已帮助人数7人
2024-04-25 10:32
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