泊马度胺具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤等多重作用机制。它能够通过目标大脑介导，抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。此外，泊马度胺还能增强T细胞和自然杀伤(NK)细胞介导的免疫反应，同时抑制单核细胞促炎细胞因子的产生。

药品称呼

通用名：泊马度胺、Pomalidomide

商品名称：Pomalyst

适应靶点

主要靶点：Cereblon(CRBN)蛋白，调节E3泛素连接酶活性。

适应症和适应人群

多发性骨髓瘤(MM)

适用于成年患者，需满足以下条件：

已接受至少两种既往治疗(包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂)。

在最后一次治疗期间或完成后60天内疾病进展。

需与地塞米松联合使用。

卡波西肉瘤(KS)

艾滋病相关卡波西肉瘤：高效抗逆转录病毒治疗(HAART)失败后的成年患者。

HIV阴性卡波西肉瘤：成年患者。

规格与性状

规格

1mg*21粒/盒；2mg*21粒/盒；3mg*21粒/盒；4mg*21粒/盒；

性状

1mg：深蓝色不透明帽/黄色不透明体胶囊，帽印“POML”(白色)，体印“1mg”(黑色)。

2mg：深蓝色不透明帽/橙色不透明体胶囊，帽体均印“POML”和“2mg”(白色)。

3mg：深蓝色不透明帽/绿色不透明体胶囊，帽体均印“POML”和“3mg”(白色)。

4mg：深蓝色不透明帽/蓝色不透明体胶囊，帽体均印“POML”和“4mg”(白色)。

主要成分

活性成分：泊马度胺

辅料：甘露醇、预胶化淀粉、硬脂富马酸钠。

用法用量

多发性骨髓瘤

推荐剂量：4mg/日，口服，每28天周期的第1-21天服用，直至疾病进展。

联合用药：需与地塞米松联用(剂量根据年龄调整)。

卡波西肉瘤

推荐剂量：5mg/日，口服，每28天周期的第1-21天服用，直至疾病进展或不可耐受毒性。

剂量调整

血液学毒性：根据中性粒细胞或血小板计数调整剂量。

严重肾损害(需透析)：MM患者减至3mg/日；KS患者减至4mg/日。

肝损害：根据Child-Pugh分级调整剂量(轻度/中度减至3mg/日，重度减至2mg/日)。

强CYP1A2抑制剂联用：避免联用；必需时剂量减至2mg/日。

给药方法

整粒吞服，不可掰开、咀嚼或压碎。

可与食物同服或空腹服用。

不良反应

常见不良反应(≥30％)

多发性骨髓瘤：乏力、中性粒细胞减少、贫血、便秘、恶心、腹泻、呼吸困难、上呼吸道感染、背痛、发热。

卡波西肉瘤：中性粒细胞减少、皮疹、便秘、疲劳、血肌酐升高、低磷血症。

严重不良反应

胚胎-胎儿毒性、静脉/动脉血栓栓塞、肝毒性(包括肝衰竭)、严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)、肿瘤溶解综合征。

注意事项

胚胎-胎儿毒性

妊娠期禁用，可能导致严重出生缺陷或胎儿死亡。

育龄女性需在治疗前、治疗期间及停药后4周内采取双重避孕措施。

男性患者需使用避孕套，即使已绝育。

血栓风险

建议预防性抗血栓治疗，尤其对有血栓史的患者。

血液学监测

每周监测血常规(前8周)，后改为每月。

肝功能监测

每月检测肝酶，出现异常需停药。

皮肤反应

出现严重皮疹(如大疱性皮炎)需永久停药。

吸烟影响

吸烟可能降低药物疗效(CYP1A2诱导作用)。

特殊人群用药

妊娠期：禁用。

哺乳期：避免哺乳。

儿童：安全性和有效性未确立。

老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应(如肺炎风险增加)。

禁忌症

妊娠或计划妊娠的女性。

对泊马度胺或任何辅料过敏者(如血管性水肿、过敏反应)。

药物相互作用

强CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明)：避免联用；必需时减量至2mg/日。

强CYP1A2诱导剂(如吸烟)：可能降低药物暴露量。

药物过量

处理：血液透析可清除泊马度胺。

药代动力学

吸收：口服后2-3小时达峰浓度(C~max~)，食物延迟吸收但不影响总暴露量。

分布：蛋白结合率12％-44％，表观分布容积62-138L。

代谢：主要通过CYP1A2和CYP3A4代谢。

排泄：73％经尿液排出(2％为原形)，15％经粪便排出。

贮存方法

保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C短期存放)。

避免打开或压碎胶囊，接触粉末后立即用肥皂水清洗皮肤或黏膜。

研发公司

美国新基‌Celgene