RET基因变异靶向药塞尔帕替尼图片及说明
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂,其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类,适用于:
1、转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;
2、需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;
3、需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。
塞尔帕替尼的用法用量:
1、基于体重推荐剂量:① 少于50kg:120mg;② 50kg及以上;160mg。
2、每天两次(大约每12小时一次)口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3、吞下整个胶囊,不要压碎或咀嚼胶囊壳。除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时,否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
另外,塞尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者,整体缓解率达到64%;81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中,塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%;其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。
对于甲状腺髓样癌,塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%,治疗经治患者也可达到56%。
除此以外,塞尔帕替尼具有强大的入脑活性,治疗基线存在中枢神经系统转移的患者,脑转移病灶的缓解率高达91%!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246