enzalutamide说明书

美国食品和药物管理局(FDA)批准恩杂鲁胺(Xtandi、enzalutamide)用于治疗晚期转移性或复发的去势抵抗性前列腺癌患者，和为了减少睾酮已进行了药物或手术治疗的患者。

适应症和用途：Xtandi是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。剂型和规格胶囊40mg

剂量和给药方法：Xtandi160mg(40mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。Xtandi可与或无食物服用。

禁忌症：妊娠。

警告和注意事项接受Xtandi患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用Xtandi的临床试验经验。

不良反应：最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

药物相互作用：

(1)避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对Xtandi血浆暴露。如需要共同给药，减低Xtandi剂量。

(2)避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因它们可能改变对Xtandi血浆暴露。

(3)避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因Xtandi可能减低这些药物的血浆暴露。如Xtandi是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。

恩杂鲁胺的市场潜力：

XTANDI 在短短上市 3 年半时间已经跃居全球抗肿瘤药销售额第八位， Evaluate Pharma 预测到 2021 年该药物位居肿瘤药销售全球第 4 位，2022 年成为欧洲所有产品销售额第二位及欧洲最畅销的肿瘤药，并且拥有超过 10 年的组合物专利。

2016 年 Xtandi 可能比强生的 Zytiga 前列腺癌药物销售额多，分别为 29 亿美元、23 亿美元，未来市场会继续增长。

Xtandi 在晚期三阴性乳腺癌(TNBC，占据乳腺癌 15%)的 II 期临床中能够明显延长患者中位生存获益 14 个月，50% 的三阴性乳腺癌患者对药物有效，意味着 Xtandi 可以占据乳腺癌市场 7.5%。

目前前列腺癌市场上竞争产品有 Xtandi(恩杂鲁胺胶囊)、强生的 Zytiga(阿比特龙)、拜耳的 Xofigo (镭 223)、赛诺菲的 Jevtana(卡巴他赛)、阿斯利康的 Casodex(比卡鲁胺)、赛诺菲的 Taxotere (多西他赛)。