lclusig（普纳替尼）

美国上市时间  ：                 2012年12月14日

第三代酪氨酸激酶抑制剂药物，已经证明为治疗CML的最佳方案。对于晚期疾病的治疗该药或许也是有益的，这一领域恰恰是第二代酪氨酸激酶抑制剂药物束手无策的。需要强调的是 lclusig（普纳替尼）同样具备多激酶抑制剂药物的功能。它具有抑制其他多种酪氨酸激酶的作用，如KIT, PDFGRA, FGFR1, 以及FLT3, 因此也可用于携带上述基因突变的肿瘤患者的治疗。

临床证据:

Ariad制药公司最近在一个会议上宣布了lclusig（普纳替尼）一期试验结果，在2年过程中，MCR率（主要细胞遗传学缓解率）都持久稳定。92%的有T315i突变的患者取得了MCyR（即费城染色体降至35%或更少）。对于没有T315i突变的患者，MCyR率在一年期达到了61%。重要的是，随着时间的推移，缓解是持久的，缓解程度是提高的。对于有T315i突变的患者来说，这种药是一种突破。

副作用: 常见的副作用是皮疹、皮肤干燥、腹痛、头痛和便秘，大多数情况下症状很轻微。然而，FDA称，这种药物的标签将包括一个关于血液凝块和肝毒性的黑框警告。

适应症:

1）T315I阳性的慢性髓性白血病（慢性期、加速期或急变期）、或T315I阳性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病成人患者；2）慢性期、加速期、急变期的慢性髓性白血病、且不能使用其他酪氨酸激酶抑制剂的成人患者。

给药方法（仅供参考，请严格遵医嘱）

每天45 mg的临床推荐口服剂量