博舒替尼(Bosutinib)

通用名：Bosutinib

商品名：BOSULIF

全部名称：博舒替尼，波舒替尼，伊尼舒，依尼舒，BMS-354825，BOSULIF，Bosutinib

适应症

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

用法用量

规格：100mg*120片 100mg*28粒 400mg*30片 500mg*30片 500mg*28粒

（1）500mg，每天一次，与食物同服。

（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。

（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

不良反应及处理方式

1、博舒替尼最常见的副作用包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。

2、3～4级不良反应中非血液学毒性表现如皮疹、腹泻，液体潴留少见；

3、血液学异常表现为血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血，骨髓抑制毒性小。

4、实验室检查异常包括高镁血症、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、低磷血症。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。

博舒替尼副作用如何处理？

1、腹泻是一种常见的副作用。按照医生的指示多喝水，以减少体内水分流失的风险。如果您出现严重或持续性腹泻，请立即告诉您的医生。

2、博舒替尼（波舒替尼）会导致血细胞数量减少，如红细胞，白细胞和血小板。这种效应可导致贫血，降低身体抵抗感染的能力，或导致容易瘀伤/出血。

3、如果您发现任何严重过敏反应的症状，请立即就医，包括：皮疹，瘙痒 /肿胀(特别是面部/ 舌 /喉)，严重的头晕，呼吸困难。

4、博舒替尼通常可引起轻度皮疹，通常不严重，可自行缓解，严重者可以去医院进行治疗。

禁忌

（1）对博舒替尼Bosutris或任何一种辅料过敏的患者禁止服用。

（2）哺乳期母亲，应停止哺乳。

注意事项

1、胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

2、骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

3、肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

4、体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。

5、肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。

6、胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服药期间避免怀孕。

贮藏

贮存在25℃以下。

作用机制

波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变，这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。波舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用。

安全与疗效

初治CML患者博舒替尼(BOSUTINIB)疗效更优于格列卫，博舒替尼(bosutinib)是由海外医疗研发生产的用于治疗CML慢性粒白血病患者的抗癌靶向药物，经常被用于伊马替尼/格列卫耐药之后的患者治疗，并且在很长一段时间里是作为CML患者的二线药物来进行服用的。但是目前博舒替尼在海外医疗实验中已经逐渐证明了其治疗的效果，跻身成为了一线CML靶向药。

该研究共纳入初发慢性期CML患者536例，以1：1随机分配至伊马替尼（Imatinib）组和博舒替尼（Bosutinib）组进行治疗。

该研究的主要终点指标为：12个月时主要分子学缓解率（MMR）以及完全细胞遗传学缓解率。无论是分子学缓解率，还是生存率，博舒替尼表现都比伊马替尼更好，该研究中，较之于伊马替尼治疗而言，采用伯舒替尼治疗初发CML患者可使其获得更佳的MMR以及CcyR，其疗效更佳且起效时间更短，带来的预期生存率似乎更佳。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/adc84ad5-a04d-4fee-9ba8-91f7abd928e3/spl-doc?hl=Bosutinib